Ka

[PEPETTE]

Salut les tuteurs, 

J'ai une question concernant le coefficient Ka et de ces variations notamment pendant la prise alimentaire ou le jeun 

 

Si j'ai bien compris plus la vitesse augmente plus le Ka augmente aussi 

Donc si il est pris à jeun est ce que le Ka sera plus élevé que si il est pris pendant un repas? 

 

Merci

[Minibiote]

Salut @PEPETTE,

 

Alors, en pharmacocinétique on ne peut pas toujours faire des généralités, donc je comprends que se soit assez dur de faire la différence entre ces deux situations. Donc on va partir de ce qui est pour le coup général et à savoir sur ton Ka: c'est un paramètre qui illustre la vitesse à laquelle se déroule l’absorption. Plus la vitesse d’absorption est rapide, plus le ka est grand.

 

Maintenant on va se demander comment il évolue en fonction de la prise alimentaire.

• Il y a des médicaments pour qui la prise alimentaire ne modifie pas le coefficient de biodisponibilité:

Pour eux, les ASC sont égales mais surtout, la vitesse d’absorption est ralentie si le médicament est pris avec des aliments. Alors qu’à jeun, le médicament arrive très rapidement au niveau des zones de résorption (intestin grêle), mais pris avec un repas, le médicament reste plus longtemps avec les aliments dans l’estomac (car le pylore est fermé avant la vidange gastrique). Ce phénomène est du au lag time, qui représente le délai d’absorption, qui est donc le temps nécessaire pour que les concentrations ne soient plus nulles:

 

 

Donc on peut voir que pris à jeun (courbe noir), le médicament arrive rapidement au niveau des zones de résorption, puis de la circulation générale

• Le problème maintenant, c'est que lorsque l'on administre un médicament différents facteurs vont intervenir dans ces phénomènes de pharmacocinétiques et donc on ne peut pas affirmer si la prise d'un repas ou non va augmenter ou diminuer notre Ka:

- La voie d’administration: un même médicament sera absorbé différemment par voie orale, rectale, cutanée… même si le délai d'absorption est spécifique à la voie oral.

- La forme galénique (comprimé, gélule, forme liquide): qui va modifier la cinétique de libération du principe actif et donc sa mise à disposition pour    l’absorption.

- La lipophilie du médicament: pour les très lipophile, leur solubilisation est incomplète dans la lumière du tube digestif (qui est un milieu aqueux) et donc le coefficient de biodisponibilité est très inférieur à 1 à jeun. Au cours d'une prise alimentaire, il y a la stimulation de la sécrétion de sels biliaires (ils ont pour rôle de solubiliser les lipides alimentaires). Ainsi, cela aura pour conséquence l'augmentation de la solubilisation du médicament et donc l'augmentation du coefficient de biodisponibilité F au cours du repas.

 

J'espère que c'est un pu plus clair pour toi!

Peut être qu'un autre tuteur sera plus apte à te donner plus de précisions. Mais pour moi retient essentiellement que plus la vitesse d’absorption est rapide, plus le ka est grand. Ensuite pour conclure sur ses variations il faut simplement prendre en compte les conditions d'administration (ce qu'on administre, comment...) mais ils me semblent pas que Chatellut y porte un réel intérêt (du moins en PASS )dans les annales @cellulesouches?