Beta-bloquants bradychardisants?

[Oberyn]

Salut

 

Lors de la séance de TD, l'item "Tous les beta bloquants sont des bradychardisants" est compté juste me semble t'il (ou alors erreur dans ma prise de note?). Jusque là tout me semblait normal, puisque j'avais en tête l'aténolol & le propranolol comme exemple qui est sont antagonistes des récepteurs beta-adrénergiques.

Puis quelques diapo après, on a eu d'autres nom de médicaments, comme le pindolol ou le timolol qui sont des agonistes des récepteurs .. Du coup je ne comprends plus du tout .. J'ai noté dans mon cours que les agonistes sont sensés produire un effet similaire au ligand naturel (s'il ne s'agit pas du ligand naturel lui même). Mais du coup, si le pindolol ou le timolol agoniste des récepteurs Beta adrénergique se lient au récepteur B1, cela entraîne une tachycardie non? Dans ce cas tous les bétas bloquants ne sont pas bradychardisants ?

 

J'aurai besoin d'un éclairement, car je ne comprends plus et je me mélange tout =/

merci d'avance!

 

[edit] : je viens de me rendre compte que j'ai pas posté sur le forum de Purpan, désolé j'ai pas fait gaffe ^^

[EnzoRze]

Salut! 
Les agonistes partiels sont aussi des antagonistes (quand mis en présence d'un agoniste ayant une activité intrinsèque plus puissante que la leur), ils ont donc une action bradychardisante mais moins forte que les antagonistes car ils ne font que "limiter" la tachycardie. Tous les beta bloquants sont donc des bradychardisants, mais avec un effet plus ou moins efficace. 
Après c'est ce que j'en ai compris, c'est à vérifier! 

[TheOutsider1711]

Salut, Les bêta bloquants sont bien bradycardisants ( c'est pour ça qu'on les utilise pour traiter l'hypertension) donc l'item est vrai. Par contre, pour toi EnzoRouze, les agonistes partiels se comportent comme des antagonistes en présence d'agonistes uniquement. Si t'as un agoniste partiel tout seul avec son récepteur, il aura un effet. 

[Oberyn]

Merci pour vos réponses, j'ai compris ! Donc du coup, les bétabloquants ne sont jamais des agonistes inverses & agonistes pleins? Toujours partiels ? 

Néanmoins si l'agoniste partiel se retrouve tout seul sans l'agoniste plein, il peut entraîner une tachycardie ?

[EmmaJu]

Salut, j'ai aussi une question à propos de ce TD. Il y avait ça 

 

"la dimérisation des RCPG est-elle bien toujours obligatoire ?

 

Pour l’homodimérisation
• Parfois obligatoire: récepteur GABA-B...
• Existe pour tous les RCPGs testés à ce jour:
• La proportion de RCPG sous forme d’oligomère varie selon les récepteurs

• Le rôle des oligomères est encore inconnu: • Signalisation?

• Internalisation?

 

 

Pour l’hétérodimérisation (RCPG1 x RCPG2)*

• Très fréquente mais pas obligatoire

• Donne de nouvelles entités pharmacologiques aux propriétés distinctes de celles des monomères qui le constitue "

 

Cependant dans le cours sur les RCPG pour l'homodimère on a l'exemple de la rhodopsine et le récepteur GABAB est quant à lui qualifié d'hétérodimère obligatoire car c'est l'association de 2 isoformes différents de récepteurs GABA-B : GBR1 et GBR2 qui permet la fonctionnalité. Donc le GABAB-R est un homodimère ou hétérodimère? 

[EnzoRze]

Against_all_odds: Si, ils peuvent être agonistes inverses, c'est le cas du propranolol par exemple. En fait, ils peuvent être agonistes, antagonistes ou agonistes inverses (Senard a précisé d'ailleurs qu'ils étaient les seuls dans ce cas). Mais dans tous les cas ils sont bradycardisants. 

[Sissou12]

EmmaJu: Pour moi les recepteurs aux GABA-B sont des hétérodimères, mais si c'est vraiment ce que le prof a dit je pense que tu devrais lui demander directement la confiramation peut-être qu'il existe des formes homodimériques.... 

[etou]

 Against_all_odds : je m'incruste juste pour dire que quand tu cliques sur le forum "médicaments" de Purpan,

c'est en fait un lien qui t'envoies directement sur le forum "médicaments" de Rangueil.

Ils ont fait un forum commun purpan-rangueil, ce qui est plus pratique.

Mais vive les purpanais