Effet pharmacodynamique proportionnel au pourcentage d'occupation de la cible

[idddéfix]

Salut !

Sur le diapo du prof, il est marqué que l'effet pharmacodynamique est proportionnel au pourcentage d'occupation de la cible mais que c'est pas toujours vrai. Et je viens de voir dans le sujet de 2020 session 2 que l'item "il existe un lien entre l'affinité de la molécule et son activité" est compté faux avec comme correction "L’affinité d’un ligand déterminera sa fixation sur le récepteur, mais l’effet pharmacologique n’est pas proportionnel au pourcentage d’occupation des récepteurs, l’affinité ne détermine donc pas l’activité du récepteur : une molécule peut être peu fixée et très active à faibles doses tout comme très fixée mais avec une activité moindre"

C'est contradictoire avec le diapo du prof non ? 

Merci d'avance 

[windu]

Coucou, 

 

Oui et non, déjà parce que le prof a précisé que l'effet n'était pas toujours proportionnel au pourcentage d'occupation de la cible. En plus, tu as le fait que dans un cas on te parle de pourcentages d'occupation de cibles alors que dans l'autre, on te parle d'affinité, ce qui est bien différent. Autant la tendance globale est à la proportionnalité ou une corrélation proche d'un lien de proportionnalité dans la majorité des cibles pour ce qui est du lien occupation et effet pharmacologique (glups je vois bien que ma phrase est longue dsl), autant l'affinité en elle-même ne définit vraiment pas l'activité qui en découle. L'activité d'un ligand étant en outre aussi une chose différente de l'effet pharmacologique. 

 

Globalement plus un récepteur est occupé, plus l'effet observé sera grand. En revanche pour l'affinité ce n'est pas le cas et ça définit encore moins l'activité du ligand pour sa cible. Si tu veux prendre une analogie qui vaut ce qu'elle vaut, c'est pas parce que tu préfères un fraisier à des profiteroles (affinité) que tu mangeras plus vite le fraisier que les profiteroles (activité) - en revanche tu as plus de chance d'aller voir le fraisier donc il peut y avoir un lien, mais plus au niveau de l'effet pharmacologique (ce qui sera mangé) qu'au niveau de l'activité du ligand (vitesse d'ingestion). 

 

Est-ce que t'es convaincue ? 

[idddéfix]

@windu Merci t'as réussi à me convaincre (au passage nickel l'analogie c'est ça qui m'a débloquée je pense ) mais c'est vrai que pour moi c'était la même chose affinité et pourcentage d'occupation de la cible