Flumazénil

[maya-]

Bonjour, concernant le cours sur les récepteurs canaux il y est évoqué le récepteur GABA-A. J'ai 2 questions à ce sujet :

- le flumazénil peut-il être considéré comme compétitif malgré son caractère allostérique puisqu'il rentre en compétition sur un des sites de liaison avec le benzodizépine ?

- le flumazénil est-il un antagoniste ou agoniste inverse ? en fait je n'ai pas bien compris si lorsque l'on parle d'antagoniste on fait toujours référence aux antagonistes neutre qui ont une activité seulement en présence de l'agoniste 

[ana_ïs_otop]

Coucou @maya-, 

Pour ta première question : en effet le flumazénil partage un site de liaisons avec les BZD, mais dans le cours aucune compétition n'a éte évoquée, de plus le flumazénil est allostérique donc on ne considère pas qu'il y ait de compétition.

Pour ta deuxième question : c'est un agoniste inverse. 

 

il y a 45 minutes, maya- a dit :

en fait je n'ai pas bien compris si lorsque l'on parle d'antagoniste on fait toujours référence aux antagonistes neutre qui ont une activité seulement en présence de l'agoniste 

@sucrecannelle je te laisse répondre a cette question , tu le feras mieux que moi !

 

En espérant t'aider :)

[You_shall_not_PASS]

Bonjour @maya-!

Concernant le Flumazénil, il ne peut pas être considéré comme compétitif par rapport au ligand naturel (GABA-A) car c'est un modulateur allostérique. Mais concernant sa relation avec les Benzodiazépines, comme il se lie sur le même site alors on peut les considérer en compétition. Cependant, si le prof ne s'est pas attardé sur ça, il n'est pas important de le retenir.

De plus, le Flumazénil est un agoniste inverse du site BZD (ce qui lui confère sa fonction d'antidote lors d'une intoxication aux BZD). Agoniste inverse signifie inverser l'effet du ligand (-1<agoniste inverse partiel<0 ou agoniste inverse plein = -1). C'est pourquoi le Flumazénil est considéré comme un modulateur allostérique négatif alors que les BZD sont des modulateurs allostériques positifs.

J'espère que cette réponse t'aidera ;)

Bon courage pour la suite des révisions !

[maya-]

@You_shall_not_PASS @ana_ïs_otopmerci beaucoup c'était très clair !  Et donc quand dans les cours on parle d'antagoniste on évoque toujours le cas des antagonistes neutres ?

[You_shall_not_PASS]

il y a 57 minutes, maya- a dit :

@You_shall_not_PASS @ana_ïs_otopmerci beaucoup c'était très clair !  Et donc quand dans les cours on parle d'antagoniste on évoque toujours le cas des antagonistes neutres ?

Oui les antagonistes annulent l'activité (activité intrinsèque = 0) donc on peut les considérer comme neutres ;)