Pharmacocinétique

[Thenumber4]

Bonjour je ne comprend pas les items C et D (tous les 2 vraies) est-ce que quelqu'un pourrait me les expliquer en détailler svp 

 

QCM 8 On transfecte dans une cellule CHO le récepteur i opinoide et un système BRET comprenant la sous-unité ai de la protéine G couplée à la renilla luciférase et la sous-unité y2 couplé à la GFP. L'application de concentrations croissantes de morphine provoque une variation concentration-dépendante du signal BRET exprimé en % du signal mesure sans morphine (10-12M : 100%; 10-11M : 85% ; 10-10M : 50% ; 109M : 25%; 10-M:5%). Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte (s) et inexacte (S) ?

 

 

C. EC50 de la morphine dans ces conditions expérimentales est égale à 0,1 M

D. Si la même expérience était reproduite en remplaçant la morphine par de la codeine, la puissance de la codéine serait égale à 100 M

[myomésine]

je me suis trompé ! je laisse les autres de répondre :)

Edited November 28, 2022 by myomésine

[sucrecannelle]

coucou!! ce genre de QCM tombe très souvent avec quasiment toujours le même énoncé et questions demandées alors si tu comprends comment le résoudre c'est points en + assurés!

 

la RL est couplée au RCPGi µ  et la GFP est couplée a y2.
la morphine est un agoniste plein (AI=1) du récepteur µ, une administration de concentrations croissantes de morphine induisent une diminution croissante de la luminescence observée.

 

EC50 (ou CE50) : par définition concentration de ligand permettant d'obtenir 50% des effets max du récepteur ciblé (= la puissance du médicament : plus la CE50 est petite plus le médicament est puissant)

 

on peut extrapoler la valeur du signal reçu au pourcentage d'effet produit :

100% de signal = pas d'effet

50% = 50% effet (on en déduit la CE50 du ligand) ICI cela correspond à 10(^-10)M (et la pEC50 vaut 10 : -log10(^-10) = 10) 

✑ or 10(^-10)M correspond à 0.1nM

 

la codéine est aussi un agoniste plein (AI=1) du récepteur µ mais 10x moins puissant que la morphine (donc sa CE50 est 10x plus élevée) : CE50 = 1nM ou 10.10(^-10) M

le fentanyl est également un agoniste plein (AI=1) du récepteur µ mais 10x plus puissant que la morphine (donc sa CE50 est 10x moins élevée) : CE50 = 0.01nM = 0.1.10(-10) M

 

pour savoir s'il y a pb avec les item j'aimerai bien savoir où tu as trouvé ce qcm stp (:

Edited November 29, 2022 by sucrecannelle

[cellulesouches]

@sucrecannelle 

[Thenumber4]

Il y a 19 heures, sucrecannelle a dit :

coucou!! ce genre de QCM tombe très souvent avec quasiment toujours le même énoncé et questions demandées alors si tu comprends comment le résoudre c'est points en + assurés!

 

la RL est couplée au RCPGi µ  et la GFP est couplée a y2.
la morphine est un agoniste plein (AI=1) du récepteur µ, une administration de concentrations croissantes de morphine induisent une diminution croissante de la luminescence observée.

 

EC50 (ou CE50) : par définition concentration de ligand permettant d'obtenir 50% des effets max du récepteur ciblé (= la puissance du médicament : plus la CE50 est petite plus le médicament est puissant)

 

on peut extrapoler la valeur du signal reçu au pourcentage d'effet produit :

100% de signal = pas d'effet

50% = 50% effet (on en déduit la CE50 du ligand) ICI cela correspond à 10(^-10)M (et la pEC50 vaut 10 : -log10(^-10) = 10) 

✑ or 10(^-10)M correspond à 1nM (une erreur lorsque tu as réécrit l'énoncé de l'item?) 

 

la codéine est aussi un agoniste plein (AI=1) du récepteur µ mais 10x moins puissant que la morphine (donc sa CE50 est 10x plus élevée) : CE50 = 10nM ou 100.10(^-10) M

le fentanyl est également un agoniste plein (AI=1) du récepteur µ mais 10x plus puissant que la morphine (donc sa CE50 est 10x moins élevée) : CE50 = 0.1nM = 1.10(-10) M

 

pour savoir s'il y a pb avec les item j'aimerai bien savoir où tu as trouvé ce qcm stp (:

non dans l'énoncé il y a marqué que c'est vraie pour la morphine que c'est égale à 0,1nM mais ça j'ai compris mtn avec ta démarche mais après je comprend pas comment on trouve 100nM pour la codéine sachant qu'on multiplie que par 10 vu que c'est 10 fois plus puissant (en faisant ca je trouve que 1nM) est ce que tu pourrais me réexpliquer stp cette étape 

[sucrecannelle]

cc dsl du retard

 

je t'ai dit ça avec ce que j'avais compris de l'énoncé que tu as recopié, mtn si tu veux bien me dire où trouver le qcm je pourrais être claire

je t'ai dit EEC50 = 1nM en partant du principe qu'on avait 10.10(-10) M de ligand qui produisait une diminution de 50% de la luminescence

 

si on en a 10(-10)M (ce qui est le cas à mon avis au vu de la réponse de l'item) alors nous aurons :

une EC50 = 0.1nM pour la morphine

une EC50 = 1nM = 10.10(-10) M pour la codéine

une EC50 = 0.01nM = 0.1x10(-10) M pour le fentanyl

(je change tout ça sur mon poste initial pour pas porter à confusion)

 

en soit si tu sais convertir des puissances entre elles, et si tu sais qu'il y a un facteur 10 de puissance entre respectivement la morphine et la codéine et le fentanyl et la morphine, alors tu as compris.

 

bonnes révisions,

si jamais tu as besoin n'hésite pas!!

[sucrecannelle]

c'est ENCORE moi

je te lâche après ça promis

 

les facteurs 10 on s'en fiche (cf les derniers sujets sur errata poly de l'avent) c'est pour simplifier

retiens l'ordre de puissance (qui est inverse pour la valeur de l'EC50) fentanyl > morphine > codéine ça suffit

[Thenumber4]

merci bcp :)