Pharmacocinétique

[Crepanax]

Salut, j'ai toujours du mal à comprend le fait que la concentration libre plasmatique est indépendante de la concentration du médicament et le lien avec Kd , je narrive pas à interpreter ce schéma:

[ana_ïs_otop]

Coucou @C2912, ici les concentrations sont indépendantes car la concetration libre du médicament est très inférieure ca celle du médicament donc on considère qu’elles ne dépendent pas l’une de l’autre.

Tu vois que sur le schéma le trait rouge occupe qu’une très faible partie de la courbe noire : ca explique les faible quantité.

 

En espérant t’aider :)

[sucrecannelle]

saluuut

c'est une notion que tu verras + au S2 si je me souviens bien

 

Lors d'un usage thérapeutique, on travaille avec des concentrations inférieures au Kd, c'est-à-dire que les doses administrées sont bien inférieures au Kd, autrement dit elles n'atteignent pas une occupation de 50% de récepteurs.

aussi, même si les liaisons peuvent être saturées elles ne le seront pas, donc tu peux entendre dire qu'elles sont considérées comme non saturable.

 

par ailleurs même si on augmente la dose de médicament, nous aurons tjs la même affinité de celui-ci pour sa cible, la fraction libre dépend plutôt de l'affinité, donc du Kd, mais aussi du stock de récepteurs disponibles, ce qu'on appelle la saturabilité.

(Cu dépend donc également des éventuelles compétitions, ou de tout autre phénomène qui impacterait la disponibilité des récepteurs, en l'augmentant ou la diminuant)

 

je t'accorde que

- si nous augmentons énormément les doses en dépassant le Kd nous atteindrons un stade de saturabilité

- une fois que le Bmax est atteint (concentration de ligand qui permet d'occuper 100% des récepteurs ciblés) la fraction libre sera augmentée en parallèle d'une augmentation de dose (le médicament ne pouvant plus se lier)

(ps: n'oublie quand même pas qu'à forte doses la sélectivité disparaît alors il ira se fixer sur d'autres récepteurs. ainsi je ne sais pas vraiment si fu sera toujours augmentée ou reviendra à la même valeur que lorsque nous étions en présence de faibles doses, mais tu peux avec les éléments que je t'ai donné (j'espère) comprendre pourquoi on dit que Cu ne dépend pas de C)

Ton schéma montre que les doses pharmacologiques sont en effet inférieures au Kd (trait rouge).
Comme à cet endroit là, la représentation graphique de Cb = f(Cu) est une droite on comprend qu'en augmentant la dose, Cb et Cu augmentent de manière constante.

cela ne modifiera pas la valeur de Cu

 

j'espère être claire!!

 je ne te propose que ma compréhension des choses... les explications que le prof pourrais te donner seront toujours plus fiables

bon courage<3

[cellulesouches]

C'est bon pour toi @C2912 ?

[Crepanax]

@sucrecannelle D'accord merci bcp ! :)