Exam blanc moodle

[davidd]

Saluuut 

En faisant l'exam blanc de Moodle certains items me pose soucis serait il possible de m'aider ? : 

Les agonistes neutres suppriment l’activité constitutive que possèdent certains RCPGs

Alors mon probleme c'est que je comprends pourquoi c'est faux mais je me dis que ça pourrait de la meme maniere qu'un agoniste entier rentre en competition  avec un agoniste partielle ce qui donne l'effet de l'agoniste partielle meme si il ne " diminue pas l'activité du RCPG a l'echelle macroscopique c'est l'impression qu'on a donc ma queston est est ce qu'un item qui dirait :

Un agoniste neutre peut diminuer AI apparente d'un medicament serait vrai ?

 

Ensuite : 

L’activité GDPasique de la sous-unité alpha des protéines G sous l’effet d’un ligand agoniste permet de générer un signal intracellulaire

On est d'accord que c'est GTPasique ? 

 

Ensuite je me demandais si par hasard un tuteur aurais pas fait une fiche avec les differentes structures en charge de la gestion des etudes ( chez les manimaux et chez les humains ? 

Ensuite 

Sachant que, en moyenne, le coefficient d’extraction hépatique (E_H) de la morphine est de 70%, que son coefficient de biodisponibilité par voie orale (F) est de 30%  et qu'elle subit une réaction de glucurunoconjugaison au niveau hépatique:

A Il est possible d’affirmer que la dose de morphine ingérée est entièrement résorbée au niveau digestif

Je ne comprends pas pk on peut l'affirmer qu'est qui nous le dit ? 

 

Et enfin cette item est mis vrai alors qu'il s'agit d'une liberation prolongé 

 

Les gélules de Skenan® LP peuvent etre ouvertes pour faciliter l’administration sans modifier la biodisponibilité

La variabilité intra individuelle constitue un inconvénient de l’essai en groupes parallèles

Alors sur cette question en maths on ditn quand il y a de l'inter il y a de l'intra en medicament on s'en moque ? 

 

 

Et bien voila merci d'avance pour vos reponse bonne fin de WE 

 

[Sosolap4]

Salut,

 

Alors je vais essayer de faire de mon mieux pour répondre à toutes tes questions, hésite pas à me dire si c'est pas clair. 

 

Pour ta première question, par définition un agoniste neutre n'a aucun effet, il supprime les effets de l'agoniste et non pas l'activité constitutive du rcpg. C'est l'agoniste inverse qui supprime l'activité constitutive du RCPG, c'est pour cela que c'est compté comme faux.

 

Alors pour ta deuxième question, l'item est compté vrai ou faux ? Si il est compté vrai, je dirais que c'est parce que l'activité GTP asique de la sous unités alpha permet au récepteur de revenir au repos. L'activation et donc la production des effets a lieu grace à l'échange de GDP contre du GTP de la sous unité aplha et donc une activité GDPasique.

 

Pour ta troisième question je vais regarder ça et je te dirais au plus vite.

 

Pour ta quatrième question, on nous dit que 70% du médicament est extrait au niveau hépatique et que la biodisponibilité du médicament est de 30%.  Dans ton cours on a la formule: Point commun entre AVK et morphine : F environ = 1 – EH (fraction résorbée proche de 100%) Donc tu sais que la morphine est presque résorbée à 100% car d'après la formule, F = 1 - 0,7 donc F = 0,3 soit bien 30% 

 

Pour ta cinquième question, j'avoue que comme c'est une LP j'aurais mis faux aussi :( Faut voir ce que les autres tuteurs en pensent.

 

Pour ta dernière question, je dirais qu'il faudrait le séparer des maths car oui tu as raison en proba on dit que quand ya de l'inter il y a de l'intra mais dans le cours de médicament sur les essais cliniques faut juste se dire que quand il y a des groupes parallèles, c'est de l'inter et que quand il y a des groupes croisés, c'est de l'intra.

Voila la diapo du cours si besoins ;)

 

 

Voilaa j'espère que c'est clair et bon courage à toi!

[davidd]

MERCIIIIII INFINIEMENT !!!

 

 

Il y a 2 heures, davidd a dit :

Un agoniste neutre peut diminuer AI apparente d'un medicament serait vrai ?

 

Du coup que penserais tu de cette item ? car j'ai pas l'impression que ce que tu m'as dis rentre en contradiction 

 

il y a 10 minutes, Sosolap4 a dit :

Pour ta dernière question, je dirais qu'il faudrait le séparer des maths car oui tu as raison en proba on dit que quand ya de l'inter il y a de l'intra mais dans le cours de médicament sur les essais cliniques faut juste se dire que quand il y a des groupes parallèles, c'est de l'inter et que quand il y a des groupes croisés, c'est de l'intra.

 

Quel plaisir d'avoir des infos differentes merci bien pour cette ajout

 

il y a 11 minutes, Sosolap4 a dit :

Alors pour ta deuxième question, l'item est compté vrai ou faux ? Si il est compté vrai, je dirais que c'est parce que l'activité GTP asique de la sous unités alpha permet au récepteur de revenir au repos. L'activation et donc la production des effets a lieu grace à l'échange de GDP contre du GTP de la sous unité aplha et donc une activité GDPasique.

 

Il est compté faux d'ou ma surprise car j'ai eu le meme raisonnement que toi 

 

il y a 13 minutes, Sosolap4 a dit :

Pour ta quatrième question, on nous dit que 70% du médicament est extrait au niveau hépatique et que la biodisponibilité du médicament est de 30%.  Dans ton cours on a la formule: Point commun entre AVK et morphine : F environ = 1 – EH (fraction résorbée proche de 100%) Donc tu sais que la morphine est presque résorbée à 100% car d'après la formule, F = 1 - 0,7 donc F = 0,3 soit bien 30% 

 

Okay nickel donc si je comprends bien la resorbtion hepatique est une resorbtion digestive ? 

 

il y a 13 minutes, Sosolap4 a dit :

Pour ta troisième question je vais regarder ça et je te dirais au plus vite.

 

Okay geniallll merciiiiii

 

 

Merci pour tout bonne journée a toi ! 

[Soulal]

il y a 31 minutes, davidd a dit :

L'activation et donc la production des effets a lieu grace à l'échange de GDP contre du GTP de la sous unité aplha et donc une activité GDPasique.

Salut,

Si je ne me trompe pas, l'échange de GDP contre du GTP ne rentre pas dans le cadre d'une activité "GDPasique" car techniquement on ne dégrade pas du GDP en GTP, contrairement à l'inverse. En tout cas en Biocell la prof avait très explicitement insisté sur le fait que c'était bien un échange, et pas une phosphorylation ou une hydrolyse. C'est donc sûrement pour ça que l'item est compté faux

Bon dimanche :)

[Sosolap4]

il y a 42 minutes, Soulal a dit :

Salut,

Si je ne me trompe pas, l'échange de GDP contre du GTP ne rentre pas dans le cadre d'une activité "GDPasique" car techniquement on ne dégrade pas du GDP en GTP, contrairement à l'inverse. En tout cas en Biocell la prof avait très explicitement insisté sur le fait que c'était bien un échange, et pas une phosphorylation ou une hydrolyse. C'est donc sûrement pour ça que l'item est compté faux

Bon dimanche :)

Ah oui voilà c'est exactement ça.

Merci bcp!

[Marmotte]

Salut, même problèmes que @davidd mais les réponses m'ont bien aidé !! J'ai juste pas encore bien compris pourquoi on pouvait affirmer que la dose de morphine ingérée est entièrement résorbée au niveau digestif ?

Et j'ai pas non plus bien compris pourquoi cet item "A dose égale , les concentrations plasmatiques de métabolites glucuronoconjugués seront augmentées chez les patients insuffisants rénaux" est compté vrai ??

 

[Lulu_le_Fou]

il y a 4 minutes, Marmotte a dit :

ue la dose de morphine ingérée est entièrement résorbée au niveau digestif ?

puisque toute morphine va traverser les cellules épithéliales (entérocytes) de l'intestin, résorbés veut dire la fraction qui traversent l'épithélium pour rejoindre le foie (circulation porte) et ce n'est pas ce qui sort après le foie

il y a 5 minutes, Marmotte a dit :

"A dose égale , les concentrations plasmatiques de métabolites glucuronoconjugués seront augmentées chez les patients insuffisants rénaux" est compté vrai ??

les métabolites glucuronoconjugués sont hydrophiles et donc éliminés par le rein, si t'a une insuffisance rénale, t'élimine moins bien donc concentration de ton métabolite qui augmente dans le plasma 

[RayanZ]

il y a 7 minutes, Marmotte a dit :

que la dose de morphine ingérée est entièrement résorbée au niveau digestif ?

Salut

 

En gros, on te demande si sur toute la morphine qu'il a prise, il n'y en a pas qui n'a pas été résorbée et qui a été excrétée directement par exemple. Or ici, on sait que Eh est de 70% : 70% de la morphine qui arrive au foie lors du premier passage est métabolisée, donc 30% de la morphine qui arrive au foie atteint le sang sans être métabolisée. Ici on nous dit que 30% de la quantité morphine qu'il a avalé est retrouvée dans son sang, cela veut donc dire que 100% de la morphine qu'il a avalée est parvenue au foie.

Si par exemple il y avait 50% de morphine non résorbée au niveau de l'intestin mais directement excrétée avec le reste du bol alimentaire, on aurait retrouvé seulement 15% de la morphine qu'il a avalé dans son sang (mais Eh serait toujours de 70% et F de 30%), c'est mieux ? 

 

 

[Marmotte]

il y a 1 minute, Lulu_le_fou a dit :

puisque toute morphine va traverser les cellules épithéliales (entérocytes) de l'intestin, résorbés veut dire la fraction qui traversent l'épithélium pour rejoindre le foie (circulation porte) et ce n'est pas ce qui sort après le foie

les métabolites glucuronoconjugués sont hydrophiles et donc éliminés par le rein, si t'a une insuffisance rénale, t'élimine moins bien donc concentration de ton métabolite qui augmente dans le plasma 

Ok merci beaucoup !! @Lulu_le_fou t'es mon sauveur ce week-end mdr entre la biochimie et l'ICM 

J'en profite pour rajouter deux trois questions:

Du coup est-ce qu'on peut dire que tous les médicaments ingérés par voie orale sont entièrement résorbés au niveau digestif ? 

Je continue avec la correction du CCB, désolée @daviddje m'approprie ton sujet pour poser tous pleins de questions ! il est dit : Ce médicament ne peut pas être un anticorps monoclonal au QCM 10 dont l'énoncé était Soit un médicament concerné par le phénomène de réabsorption au niveau tubulaire rénal :  mais je comprends pas pourquoi c'est vrai à chaque fois avec les anticorps je me perds si vous pouviez m'éclaircir ça se serait super !!!

il y a 6 minutes, RayanZ a dit :

Salut

 

En gros, on te demande si sur toute la morphine qu'il a prise, il n'y en a pas qui n'a pas été résorbée et qui a été excrétée directement par exemple. Or ici, on sait que Eh est de 70% : 70% de la morphine qui arrive au foie lors du premier passage est métabolisée, donc 30% de la morphine qui arrive au foie atteint le sang sans être métabolisée. Ici on nous dit que 30% de la quantité morphine qu'il a avalé est retrouvée dans son sang, cela veut donc dire que 100% de la morphine qu'il a avalée est parvenue au foie.

Si par exemple il y avait 50% de morphine non résorbée au niveau de l'intestin mais directement excrétée avec le reste du bol alimentaire, on aurait retrouvé seulement 15% de la morphine qu'il a avalé dans son sang (mais Eh serait toujours de 70% et F de 30%), c'est mieux ? 

 

 

Euh moyen ! Comment t'as fait pour trouver le 15% ? 

 

[Lulu_le_Fou]

il y a 2 minutes, Marmotte a dit :

tous les médicaments ingérés par voie orale sont entièrement résorbés au niveau digestif ?

compliqué à répondre, les médicaments hydrophiles ou La lévodopa lorsque tu mange ça va être compliqué, je laisse la team icm @cellulesouches te répondre sur ça puisque je suis pas sûre

il y a 4 minutes, Marmotte a dit :

Ce médicament ne peut pas être un anticorps monoclonal au QCM 10 dont l'énoncé était Soit un médicament concerné par le phénomène de réabsorption au niveau tubulaire rénal

Un anticorps monoclonal est trop gros pour passer dans tes cellules épithéliales cubiques au niveau du tube contourné distal.

[Sosolap4]

il y a 10 minutes, Marmotte a dit :

Ok merci beaucoup !! @Lulu_le_fou t'es mon sauveur ce week-end mdr entre la biochimie et l'ICM 

J'en profite pour rajouter deux trois questions:

Du coup est-ce qu'on peut dire que tous les médicaments ingérés par voie orale sont entièrement résorbés au niveau digestif ? 

Je continue avec la correction du CCB, désolée @daviddje m'approprie ton sujet pour poser tous pleins de questions ! il est dit : Ce médicament ne peut pas être un anticorps monoclonal au QCM 10 dont l'énoncé était Soit un médicament concerné par le phénomène de réabsorption au niveau tubulaire rénal :  mais je comprends pas pourquoi c'est vrai à chaque fois avec les anticorps je me perds si vous pouviez m'éclaircir ça se serait super !!!

Saluut,

Alors pour les médicaments administrés par voie orale, ils ne sont pas tous complètement résorbés au niveau du tube digestif. C'est meme assez rare. C'est le cas pour la morphine et les AVK et c'est donc pour ça que vous avez une formule pour calculer la biodisponibilité spécifique pour ces médicaments la dans votre cours (page 8 du cours de Chatelut) :

 

Et pout ta question à propos du CCB, un anticorps monoclonal est trop gros pour être réabsorbé au niveau du tubulaire rénale, c'est pour ça que le médicament ne peut pas être un anticorps.

 

J'espère que c'est clair, hésite pas si t'as d'autres questions :)

Edited November 13, 2022 by Sosolap4

[Marmotte]

il y a 1 minute, Lulu_le_fou a dit :

Un anticorps monoclonal est trop gros pour passer dans tes cellules épithéliales cubiques au niveau du tube contourné distal.

Ah ok du coup on doit aussi prendre en compte la taille juste ça ! J'avais jamais fait le lien mais tout s'éclaire y a pas d'autres paramètres farfelus à retenir sur les anticorps monoclonaux ? Non parce que maintenant je me méfie mdr ! 

il y a 1 minute, Sosolap4 a dit :

Saluut,

Alors pour les médicaments administrés par voie orale, ils ne sont pas tous complètement résorbés au niveau du tube digestif. C'est meme assez rare. C'est le cas pour la morphine et les AVK et c'est donc pour ça que vous avez une formule pour calculer la biodisponibilité spécifique pour ces médicaments la dans votre cours (page 8 du cours de Chatelut) :

 

Et pout ta question à propos du CCB, un anticorps monoclonal est trop gros pour être réabsorbé au niveau du tubulaire rénale, c'ets pour ça que le médicament ne peut pas être un anticorps.

 

J'espère que c'est clair, hésite pas si t'as d'autres questions :)

Ah ok d'accord du coup c'est que pour AVK et morphine ?! Ca va simplifier mon temps de réponse ça mdr merci ;) 

[cellulesouches]

Coucou @Marmotte

Bien sûr! la taille est super importante en pharmacocinétique. Les anticorps monoclonaux reviennent souvent comme des exemples car ils sont très volumineux !

[RayanZ]

il y a 5 minutes, Marmotte a dit :

 

Euh moyen ! Comment t'as fait pour trouver le 15% ? 

 

(Ce sont des chiffres absolument irréels qu'on soit d'accord) Vu que tu as 50% de ta morphine qui n'est pas résorbée, c'est-à-dire qui va rejoindre la composition de la matière fécale, sur les 100% que tu as avalé, seuls 50% vont atteindre le foie. Sur ces 50% qui atteignent le foie, on sait que 70% vont être métabolisés et que 30% vont atteindre le sang. Ainsi tu auras 15% seulement de la quantité qui atteindra ton sang.

Je sais pas si c'est plus clair, mais en gros je voulais insister sur le fait que toute la quantité de morphine qui va atteindre le sang aura été résorbée au niveau de ton tube digestif MAIS que toute la quantité que tu avales n'est pas forcément résorbée au niveau du tube digestif et atteigne directement la matière fécale.

Imagine que tu prennes un médicament qui a une très grande affinité pour les protéines d'efflux ABCB1 et que tu aies pris de la rifampicine, à chaque fois qu'il va rentrer dans un entérocyte il va ressortir, au final la majorité de ton médicament va traverser le tube digestif sans avoir été résorbé. J'espère que c'est plus clair 

 

Si j'ai dit une bêtise prévenez-moi

[Soulal]

il y a 3 minutes, Marmotte a dit :

J'avais jamais fait le lien mais tout s'éclaire y a pas d'autres paramètres farfelus à retenir sur les anticorps monoclonaux ? Non parce que maintenant je me méfie mdr !

Egalement le fait que ça soit des protéines donc pas administrés par voie orale à moins que ça soit sous forme gastro-résistante (je sais plus où mais j'avais vu un item du genre)

[davidd]

il y a 1 minute, Soulal a dit :

Egalement le fait que ça soit des protéines donc pas administrés par voie orale à moins que ça soit sous forme gastro-résistante (je sais plus où mais j'avais vu un item du genre)

Yep ils se font desinguer pas le ph de l'estomac donc pansement gastro obligatoire pour prise oral 

[Marmotte]

Okay j'ai capté merci beaucoup !!!

Enfin je crois mdr si vous pouviez me confirmer se serait génial ! Donc résorption = 1ère étape de l'absorption= Fraction de la dose intégrée du médicament qui a été résorbée, celle qui a franchi la barrière de l'épithélium digestif en gros ce qui va soit être résorbé par l'effet de premier passage hépatique soit qui va arriver dans la circulation sanguine mais par voie orale on peut aussi en avoir qui ne passe pas la barrière donc pas résorbé ! Dites moi que j'ai bon, ce week-end est en train de m'achever je crois vivement les vacances !

[cellulesouches]

il y a 2 minutes, Marmotte a dit :

Okay j'ai capté merci beaucoup !!!

Enfin je crois mdr si vous pouviez me confirmer se serait génial ! Donc résorption = 1ère étape de l'absorption= Fraction de la dose intégrée du médicament qui a été résorbée, celle qui a franchi la barrière de l'épithélium digestif en gros ce qui va soit être résorbé par l'effet de premier passage hépatique soit qui va arriver dans la circulation sanguine mais par voie orale on peut aussi en avoir qui ne passe pas la barrière donc pas résorbé ! Dites moi que j'ai bon, ce week-end est en train de m'achever je crois vivement les vacances !

Oui c'est ça! par contre c'est pas résorber par l'effet de premier passage hépatique, dis toi plutôt qu'une partie sera potentiellement métabolisée si elle possède un effet de premier passage hépatique!

Bon we et t'inquiète pas les vacances vont vite arriver!

[Marmotte]

il y a 1 minute, cellulesouches a dit :

Oui c'est ça! par contre c'est pas résorber par l'effet de premier passage hépatique, dis toi plutôt qu'une partie sera potentiellement métabolisée si elle possède un effet de premier passage hépatique!

Bon we et t'inquiète pas les vacances vont vite arriver!

Ah oui oui pardon j'ai pas relu mais ça j'ai compris ! Hourra enfin merci beaucoup à tout le monde pour votre aide !