question par rapport à la CE50

camhile · November 2, 2022

Saluut :)

je me posais une question par rapport à la CE50 : on est d'accord qu'elle n'a rien avoir avec l'activité intrinsèque ? Quand la CE50 augmente ou diminue, elle n'a pas de lien avec l'AI mais juste avec la puissance ?

Et c'est donc pour ça qu'on peut avoir 2 mêmes médicaments avec la même AI et des CE50 différentes ?

Ou je suis à côté de la plaque?

J'en profite aussi au passage pour vous demander un éclaircissement par rapport à la nuance entre puissance et intensité que je ne comprend pas très bien... Vous avez peut être un exemple concret à me donner ?

merci d'avance

sucrecannelle · November 2, 2022

oui! l'AI te permet de situer l'effet maximal de ton médicament

- AI = 1 ⇒ 100% d'effet, Emax atteint : agoniste entier

- AI = 0 ⇒ réduit à 0% l'effet : antagoniste neutre

- AI = 0.5 ⇒ réduit ou atteint 50% d'effet : agoniste/antagoniste partiel

- AI = -0.5 ⇒ supprime de moitié l'activité constitutive du récepteur: agoniste inverse partiel

- AI = -1 ⇒ supprime l'activité constitutive du récepteur : agoniste inverse entier

pour rappel, l'activité constitutive du RCPG résulte de son précouplage avec la protéine G qui même en l'absence de ligand peut avoir une activité intracellulaire. un agoniste inverse n'induira pas d'effet à proprement parler si ce n'est qu'il supprimera ceux à l'état de base du RCPG en découplant celui-ci de sa protG adorée. (ça rimait dsl)

la CE50 détermine bien la puissance du médicament,

CE50 petite = forte puissance

CE50 assez grande = puissance + faible, il va falloir augmenter les doses si on veut égaler l'autre médicament ou l'agoniste de référence par exemple.

rien de mieux qu'un exemple concret :

AI = 1 mais des CE50 différentes : les médicaments opioïdes fentanyl/morphine/codéine