sel biliaires

[evalanine]

salut !

j'ai un doute sur un point de mon cours, est-ce que vous validez le fait que les sels biliaires permettent l'élimination de certains médocs en les solubilisant donc en les rendant plus hydrophiles ? 

Et est-ce que après cette étape, si le médicament est toujours assez lipophile il va pouvoir se passer un cycle entéro-hépatique et donc une nouvelle résorbtion du médicament ? 

Edited November 1, 2022 by evalanine

[sucrecannelle]

alors,

les sels biliaires contenus dans la bile sont sécrétés par le foie (seulement au moment de la digestion) afin de solubiliser les lipides contenus dans les aliments.

les sels biliaires permettent donc d'augmenter F de certains médicaments très lipophiles qui avaient du mal à être dissous dans le milieux aqueux qu'est le tube digestif. (en revanche leur lipophile est avantageuse pour qu'ils soient résorbés : diffusion passive ++)

en ce qui concerne l'élimination de ton médicament, il sera éliminé dans tous les cas, lipophile ou hydrophile! et tant mieux...

pour l'élimination biliaire, certains médicaments se retrouvent dans la bile après passage dans les hépatocytes, et ça grâce aux ABCB1 (protéines d'efflux sur la membrane liminale). une fois le moment de la digestion, la bile est sécrétée et le médicament peut donc parvenir dans l'intestin grêle (sans être réabsorbé s'il n'est pas assez lipophile) pour finir aux toilettes.

je peux approfondir si tu as besoin (: (pas la partie toilettes)

[ana_ïs_otop]

Coucou @evalanine, certains médicaments / métabolites sont sécrétés à partir des hépatocytes dans la bile par l’intermédiaire de transporteurs et parviennent lors de la digestion dans la lumière de l’intestin grêle. Le médicament est alors normalement évacué mais s’il est résorbé, un cycle entéro-hépatique peut se produire et être responsable d’un rebond des concentrations plasmatiques. 

 

De plus ces sels biliaires solubilisent les médicaments et peuvent ainsi favoriser l’absorption de certains médicaments car ils sont plus hydrophiles , mais je ne suis pas sure que les deux actions soient liés, je laisse les autres tuteurs confirmer.

  

Est-ce que c'est bon pour toi ?

[evalanine]

il y a 8 minutes, sucrecannelle a dit :

augmenter F de certains médicaments très lipophiles

C'était super clair merci ! juste j'arrive pas à comprendre pourquoi les sels biliaires augmentent F, parce que selon moi F augmente quand le médicament est lipophile ? je pense qu'il va falloir que je revois tout ça ahah 

[sucrecannelle]

à l’instant, evalanine a dit :

C'était super clair merci ! juste j'arrive pas à comprendre pourquoi les sels biliaires augmentent F, parce que selon moi F augmente quand le médicament est lipophile ? je pense qu'il va falloir que je revois tout ça ahah 

eh bien justement, je l'ai dit en dessous (;

les médicaments très lipophiles ont du mal à se solubiliser dans l'intestin grêle (où ils doivent être résorbés s'ils veulent atteindre la CSG) car c'est un milieu principalement aqueux.

sans sels biliaires (à jeun), ces médicaments là auront un F très faible, alors qu'avec les sels biliaires (pris lors d'un repas) leur F pourra être significativement augmenté (:

 

il faut bien que tu visualises tous les mécanismes et les conditions de chacun : la lipophilie est un avantage pour le médicament s'il veut être résorbé, mais pas en excès (comme vu précédemment). 

et même si le médicament est lipophile et totalement absorbé, son F dépend aussi de l'effet de premier passage hépatique, donc du coefficient d'extraction hépatique Eh. 
 

[evalanine]

ah oui effectivement désolée, j'avais mal compris le fait que si un médicament est très lipophile ça devient un désavantage, d'où l'importance de trouver une certaine balance au niveau de la lipophilie

Mais du coup en fonction de sa lipophilie après passage dans la bile on a deux cas : soit il est de nouveau résorbé et dans ce cas on a un cycle entéro hépatique (c'est si le medic est assez lipophile) soit il va être directement éliminé dans les selles, est-ce que c'est bien ça ? 

[sucrecannelle]

ouii c'est exactement ça

[evalanine]

Super merci beaucouppp !!