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Inhibition Cytochrome P450 3A4


Go to solution Solved by clementlieures,

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Bonjour !

 

Une petite question sur l'ADME.

 

J'ai fait un QCM et je n'ai pas bien compris la réponse :

L’action d’un inhibiteur des cytochromes P450 3A4 permettra d’augmenter la résorption mais aussi la biodisponibilité de molécules substrats de cette enzyme.

 

Cet item est noté vraie.

 

Je ne comprend pas pourquoi car selon moi les cytochromes permettent justement de rendre les médicaments plus lipophiles, ainsi ils devraient donc se diffuser plus facilement au travers des membranes.

Donc si on va dans ce sens, lorsque les cytochromes sont inhibés il devrait y avoir une diminution de la résorption, non ?

 

Je pense avoir tord quelque part mais je n'arrive pas à voir où, pourriez-vous m'aider ?

 

Merci d'avance !

 

  • Solution
Posted

Les cytochrome P450 3A4 transforme les médicaments en métabolites inactifs, il ne seront donc pas comptés dans la fraction résorbée car ils n’ont plus d’action pharmacologique. Or les enterocytes possèdent pas mal de ces enzymes. Donc si on les inhibe, moins de médicament sera transformé en métabolite inactif et il yen a aura donc + dans la faction résorbée. C’est exactement le même raisonnement pour la biodisponibilité. Est-ce que c’est clair ou tu as besoin de plus de détail ? 

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