Induction enzymatique

davidd · October 16, 2022

Salut,

Je ne comprends pas tres bien quelques chose Le métabolisme des médicaments dépend de l’activité de nombreuses enzymes qui sont essentiellement exprimés dans le foie, les médicaments inducteurs sont des composés qui augmentent l’expression, c’est à dire la quantité de protéine hépatique.

jusque la ça va mais par contre je ne sais pas pourquoi on considere que Du coup en stimulant l'activité des enzymes du foie, un inducteur enzymatique va diminuer l'efficacité d'un médicament administré en même temps (car il a accéléré son métabolisme). Car pour moi augmentation du metabolisme signifie qu'il y aura plus dans le sang du médicament sur une durée plus courtes si quelqu'un sait pk on le considere ainsi je veux bien la réponse

Chat_du_Cheshire · October 16, 2022

les inducteurs enzymatiques font que la métabolisation du médicament est augmentée (par augmentation de l'activité de l'enzyme métabolisant le médicament) donc demi-vie du médicament est réduite vu qu'il passe moins de temps dans l'organisme, donc il est moins efficace ! ok ?

cellulesouches · October 16, 2022

Je suis d'accord avec ce que @Chat_du_Cheshire a dit.
Un inducteur enzymatique permet d'augmenter la synthèse des enzymes présentes dans le foie et ainsi d'augmenter la vitesse de métabolisation de ton médicament. De ce fait, il sera dégradé beaucoup plus vite et donc moins efficace.

sucrecannelle · October 16, 2022

coucou!

alors attention induction enzymatique c'est pas vraaaiment augmenter l'activité de l'enzyme.

En fait l'inducteur enzymatique a une certaine capacité a se fixer à certaines régions au niveau des gènes qui vont faire en sorte qu'il y ait plus d'enzymes exprimées.

par exemple la rifampicine se lie à des récepteurs nucléaires localisés dans le cytoplasme : PXR et cela augmente l'expression des CYP3A4 CYP2C9 ABCB1 et UGT1A1.

Tout médicament étant métabolisé par une de ces enzymes sera éliminé beaucoup plus vite, et aura on le comprend, moins d'effets pharmacodynamiques.

Donc l'efficacité des enzymes sur le métabolisme ont augmenté grâce au fait qu'elles sont plus nombreuses. Pas parce qu'il y aurait eu une stimulation ou quoi ou qu'est-ce.

Là quand on parle de métabolisme en PK c'est pas comme quand on parle du métabolisme d'une cellule qui va lui permettre de remplir ses différentes fonctions.

métabolisme = étape d'ELIMINATION du médicament !! le médicament est métabolisé par différentes enzymes selon sa nature (cf ton cours de PK) et cela va faciliter son élimination.

si tu as d'autres questions en PK n'hésite pas