pharmacocinétique Kd

[théfruitsrouges]

Bonsoir,

je m'embrouille avec K_{D protéines plasmatiques} et KD cibles pharmacologiques. 

Et donc je comprends pas pourquoi on nous dit que Kd protéines plasmatique est plus grand que Kd cibles

Est-ce que quelqu'un pourrait m'expliquer svpp

Merci d'avance

[PiqureOcytocine]

Cc, 

 

Reprenons la def de Kd= c'est le coef de dissociation, càd la concentration pour laquelle on aura la moitié des récepteurs occupés. Cela veut donc dire que plus ton Kd est petit plus ton affinité est grande. Parce qu'on aura besoin de moins de concentration en médicament pour se fixer aux récepteurs puisque l'affinité est grande.

 

Or un médicament à pour but de se fixer sur sa cible, son affinité est donc plus grande pour la cible que pour les protéines. Donc c'est normal que le Kd des protéines plasmatiques soit plus grand que le Kd des cibles. 

 

Voilà, j'espère que c'est clair

 

[cellulesouches]

Il y a 11 heures, PiqureOcytocine a dit :

Cc, 

 

Reprenons la def de Kd= c'est le coef de dissociation, càd la concentration pour laquelle on aura la moitié des récepteurs occupés. Cela veut donc dire que plus ton Kd est petit plus ton affinité est grande. Parce qu'on aura besoin de moins de concentration en médicament pour se fixer aux récepteurs puisque l'affinité est grande.

 

Or un médicament à pour but de se fixer sur sa cible, son affinité est donc plus grande pour la cible que pour les protéines. Donc c'est normal que le Kd des protéines plasmatiques soit plus grand que le Kd des cibles. 

 

Voilà, j'espère que c'est clair

 

C'est super clair !! merci !
C'est bon pour toi? @théfruitsrouges

Retiens surtout que :

->Kd=constante de dissociation qui permet de déterminer la concentration en médicament par exemple à laquelle on aura 50% des récepteurs occupés
Donc + ton Kd est grand + ton affinité est faible puisque cela signifique que tu dois mettre énormément de médicament pour pouvoir occuper la moitié de tes récepteurs!!!
Cette phrase est super importante à retenir.

Cependant, ton Kd protéines plasmatiques= concentration en médicament qui sera lié aux protéines plasmatiques

Finalement comme te l'a dit @PiqureOcytocine, le médicament, il doit se fixer à sa cible, c'est son objectif!! donc il aura une affinité beaucoup plus importante pour Kd cibles et c'est pour cela que Kd prot plasmatique > Kd cibles. Notre but là, c'est que le Kd soit le plus petit possible = affinité très importante !

 

[théfruitsrouges]

@cellulesouches @PiqureOcytocine. c'est très clair! merci à vous deux