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Bonjour à tous!

 

Je suis bloquée sur le paragraphe du cours de pharmacocinétique disant :

"la valeur de fu varie entre les médicaments :"

          - proche de 100% pour les aminosides

          - proche de 0% pour les AVK

 

 

Or ce que je ne comprends pas c'est pourquoi considère-t-on que la fraction libre fu des aminosides avoisine 100% quand on sait que ce sont des molécules très hydrophiles (donc par conséquent qui se lient à des protéines plasmatiques afin de pouvoir traverser la membrane, la fraction libre serait donc dans ce cas de 0%?), même raisonnement pour les AVK

 

Merci pour votre aide!

*1% pour les AVK autant pour moi

Posted (edited)

Coucou !! @lucie_vsr 🥰

fu c'est la fraction libre que l'on retrouve dans le plasma (c'est à dire ce qui n'est pas lié à des protéines plasmatiques)

Pour les aminosides la fraction libre est de 100% car ces protéines sont trop grosses pour se lier à des protéines plasmatiques

Pour les AVK, ils se lient à l'albumine donc la fraction libre est proche de 0%

 

Par ailleurs ce sont les médicaments peu hydrophiles qui se lient aux protéines plasmatiques 

 

j'espère t'avoir aidé !!

Edited by Claramnioblaste
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  • Solution
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il y a 6 minutes, Claramnioblaste a dit :

Pour les aminosides la fraction libre est de 100% car ces protéines sont trop grosses pour se lier à des protéines plasmatiques

 

Pour compléter la réponse de @Claramnioblaste, les aminosides sont des molécules hydrophiles. Et le plasma est un milieu aqueux. Donc les aminosides sont dans un environnement qui leur est "confortable" quand ils se baladent dans le plasma. Ils n'ont donc pas besoin d'aide de protéines plasmatiques pour se déplacer. 

 

Contrairement aux aminosides, les AVK sont hydrophobes (ou lipophiles, comme tu préfères). Ils sont donc pas du tout a l'aise dans un milieu aqueux comme le plasma. Les protéines plasmatiques (l'albumine dans ce cas) vont donc les aider à se déplacer dans un milieu qui leur est "hostile" (un peu comme un parapluie qui t'aiderait à braver la pluie)

 

Amuse toi bien avec la pharmacocinétique, tu vas voir c'est sympa une fois que tu as mis toutes les infos en place 😊

Posted (edited)

Coucou @lucie_vsr

Je précise juste un petit point, @Claramnioblastet'a expliqué que le fu est la fraction libre des médicaments que l'on retrouve dans le plasma et qu'elle est élevée pour les molécules est hydrophiles. Les molécules hydrophiles vont se lier à des transporteurs pour traverser les membranes mais cette liaison n'est pas prise en compte pour le fu : en effet ce types de molécule ne se lient à des transporteurs que pour rentrer dans les cellules et non quand elles sont dans le plasma.

Edited by Ana_ïs_otope
Posted
il y a 54 minutes, Paulimère a dit :

Pour compléter la réponse de @Claramnioblaste, les aminosides sont des molécules hydrophiles. Et le plasma est un milieu aqueux. Donc les aminosides sont dans un environnement qui leur est "confortable" quand ils se baladent dans le plasma. Ils n'ont donc pas besoin d'aide de protéines plasmatiques pour se déplacer. 

 

Contrairement aux aminosides, les AVK sont hydrophobes (ou lipophiles, comme tu préfères). Ils sont donc pas du tout a l'aise dans un milieu aqueux comme le plasma. Les protéines plasmatiques (l'albumine dans ce cas) vont donc les aider à se déplacer dans un milieu qui leur est "hostile" (un peu comme un parapluie qui t'aiderait à braver la pluie)

 

Amuse toi bien avec la pharmacocinétique, tu vas voir c'est sympa une fois que tu as mis toutes les infos en place 😊

 

@Claramnioblaste  @Paulimère d'accord merci beaucoup, c'est beaucoup plus clair comme ça!! bon week-end ;)

il y a 52 minutes, Ana_ïs_otope a dit :

Coucou @lucie_vsr

Je précise juste un petit point, @Claramnioblastet'a expliqué que le fu est la fraction libre des médicaments que l'on retrouve dans le plasma et qu'elle est élevée pour les molécules est hydrophiles. Les molécules hydrophiles vont se lier à des transporteurs pour traverser les membranes mais cette liaison n'est pas prise en compte pour le fu : en effet ce types de molécule ne se lient à des transporteurs que pour rentrer dans les cellules et non quand elles sont dans le plasma.

ah oui d'accord merci beaucoup, je n'avais pas bien intégré la différence entre protéines plasmatiques propres à l'intérieur du plasma et protéines de transport pour traverser la membrane, si j'ai bien compris ce sont deux choses différentes (c'était un peu confus dans ma tête haha) 

il y a 3 minutes, lucie_vsr a dit :

 

@Claramnioblaste  @Paulimère d'accord merci beaucoup, c'est beaucoup plus clair comme ça!! bon week-end ;)

ah oui d'accord merci beaucoup, je n'avais pas bien intégré la différence entre protéines plasmatiques propres à l'intérieur du plasma et protéines de transport pour traverser la membrane, si j'ai bien compris ce sont deux choses différentes (c'était un peu confus dans ma tête haha) 

@Ana_ïs_otope

  • Membre du Bureau
Posted
il y a 15 minutes, lucie_vsr a dit :

si j'ai bien compris ce sont deux choses différentes

Tu as bien compris 🙃

Protéines plasmatiques pour se balader dans le plasma 

Transporteurs membranaires pour franchir les membranes et ainsi quitter la circulation sanguine

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