Sacubritil et nesiritide

[davidd]

Bonjour 

Serait il possible de m'expliquer le fonctionnement du Sacubritil et nesiritide svp ? 

Je n'arrive pas a savoir leur objectif j'ai compris l'idee mais pas totalement 

Merci d'avance David

 

[Aminarthrose]

Re Hellow !

En fait, le sacubitril  il empêche la dégradation du BNP par la néprélysine en peptide inactif( si il est incatif y a pas de diurèse ou de vasodilatation...)

Du coup si le BNP n'est plus dégradé, tu augmente la quantité de BNP qui une fois lié sur son récepteur induit une diurèse et aussi une vasodilatation.

Ce qu'il faut comprendre, c'est que ces effets contribuent au soulagement de la fonction cardiaque. Donc plus tu as de BNP actif, plus ces effets sont amplifiés. Et le sacubitril permet ça.

 

Et du coup le néséritide c'est un agoniste du récepteur au BNP. C'est un médicament qui n'est pas commercialisé en France par contre, mais il a les memes effets que le sacubitril. 

 

C'est plus clair pour toi? 

N'hésite pas si c'est pas le cas ! Bon courage ;)

Edited September 24, 2022 by Aminarthrose

[davidd]

Merci beaucoup c'est super clair ! 

[Minibiote]

Salutttt,

 

@Aminarthrose t'es bien trop rapide, par contre pour le néséritide je suis pas tout à fait d'accord. Donc @davidd je te pose quand même ma réponse comme ça tu seras blindé sur le sujet!

 

 Les peptides natriurétiques se présentent sous deux types:

 

- ANP: produit au niveau de l'atrium, lorsque que sa concentration augmente la pression atriale augmente.
- BNP: produit au niveau du ventricule, lorsque sa concentration augmente la pression ventriculaire augmente.

 

Les récepteurs natriurétique actifs NPR-A et NPR-B peptide à activité guanylate cylase permettent la formation de GMPc à partir de GTP. Ce GMPc entraîne une diminution de la pression atriale et ventriculaire grâce à:
- augmentation de la diurèse

- une vasodilatation

- une diminution de l'aldostérone.

La néprélysine est une enzyme dégradant le BNP, en l'inhibant, le sacubitril permet une accumulation de BNP et une augmentation d'effets vasodilatateurs, mise au repos du système de production de l'aldostérone. Il est utilisé pour traiter l'insuffisance rénal, et en association au valsartan il est utilisé pour traiter l’insuffisance cardiaque.

 

il y a 14 minutes, Aminarthrose a dit :

Et du coup le néséritide c'est un antagoniste du récepteur au BNP.

 

Attention, le néséritide n'est pas un antagoniste, mais un AGONISTE du récepteur BNP. Si quelqu'un pourrait confirmer.

 

Le nésiritide est un peptide de synthèse, commercialisé sous le nom de Noratak en Suisse, dont l’indication est le traitement de l’insuffisance cardiaque décompensée. Sa structure et sa fonction sont identiques à celles du BNP endogène, c’est une sorte de BNP recombiant.

L’insuffisance cardiaque sévère décompensée est une situation clinique qui peut rapidement devenir complexe si elle ne répond pas aux traitements médicamenteux simples comme les diurétiques et les vasodilatateurs. Il a été commercialisée ces dernières années avec un très grand succès aux Etats-Unis, en raison d’effets physiologiques très attrayants. Cependant des analyses récentes ont remis en question la sécurité d’emploi du nésiritide et laissent suspecter un effet défavorable sur la fonction rénale et une possible augmentation de la mortalité. Il n’est donc pas commercialisé en France.

 

Bon courage

[davidd]

Merci beaucoup !!! @Minibiote

[Aminarthrose]

il y a 11 minutes, Minibiote a dit :

Attention, le néséritide n'est pas un antagoniste, mais un AGONISTE du récepteur BNP. Si quelqu'un pourrait confirmer.

Je voulais dire Agoniste je me suis trompée pardon merciii !
 

Mercii pour ta réponse plus complète tu gère ! (Je vois pas où t’étais pas d’accord avec moi pour le reste )

[Minibiote]

il y a 11 minutes, Aminarthrose a dit :

(Je vois pas où t’étais pas d’accord avec moi pour le reste )

Non non pour le reste c'est bon c'était juste pour agoniste mdr