ligand endogène et ligand orthostérique

[StabiloBoss]

Bonjour à tous, je ne suis pas sure de bien comprendre, les ligands endogènes sont en compétition avec les ligands orthostériques ou pas ? ou c'est la même chose ?

Puis si ils sont en compétition pour un récepteur canal le ligand endogène interagit de manière direct avec la cible mais du coup le ligand orthostériques il se met ou ? sur la même cible ? 

Merci de votre aide je mélange un peu tout la 

[Lulu_le_Fou]

Salut,

Un ligand orthostherique est dit compétitif  puisque qu’il se lie au meme endroit que le modulateur endogène ( ligand naturel). Donc ils ont tous les deux la même cible. Pour savoir lequel des deux se lient, c’est celui qui est en plus grande concentration dans l’organisme. 
Donc ce n’est pas les mêmes ligands, ils peuvent avoir des effets différents mais leur cible pour avoir un effet est la même.

j’espère que c’est  plus claire 

[magiciend'ose]

salut, 

Un site orthostérique désigne le site du récepteur sur lequel se lie le ligand endogène. Par conséquent, le ligand endogène est toujours orthostérique. Maintenant ce ligand endogène peut se retrouver en compétition avec un médicament qui utilise le même site et ce médicament sera donc qualifié lui aussi d'orthostérique. En l'absence de médicament le ligand endogène n'entre en compétition avec personne, c'est l'introduction d'un médicament compétitif qui introduit cette compétition. Dans le cas d'un recpeteur canal comme le GABA-A, la bicuculine par exemple (antagoniste du Gaba) occupera les sites de liaison du gaba et l'empechera de se lier au récepteur, le muscinol (agoniste) se liera lui aussi au site orthostérique mais aura les mêmes effets que le gaba. Pour déterminer qui du ligand endogène ou du médicament compétitif "gagnera" cette compétition, cela dépend de l'affinité de chacun avec le recepteur et de leurs concentrations respective. 

J'espère que j'ai été clair et que ça répond à ta question.

 

ps : je parle de médicaments mais c'est pas toujours le cas (bicuculine et muscinol n'en sont pas). C'etait simplement pour bien faire la diff entre un ligand orthostérique endogène et un ligand orthostérique compétitif introduit dans l'organisme 

[Soleilne]

@FloraLaFleur c'est good for  you ?

[Poiscaille]

Ligand endogène = endo (dedans) génos (origine) = ligands d'origine donc c'est un peu ce qui va se lier naturellement si on intervient pas dans l'état physiologique. 

 

orthostérique = qui a une complémentarité de forme avec le site de liaison. Donc ça peut autant concerner le médiateur endogène ou le PA que l'on cherche à administrer.