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inducteur et inhibiteur enzymatique


Go to solution Solved by Le_Polâuné,

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Posted

slt !

 

juste pour etre sur :  un inducteur enzymatqiue des AVK  va diminuer la concentration moyenne libre plasmatique à l'état d'équilibre  et un inhibiteur va l'augmenter ?

 

merci d'avance 

Posted

Salut 😊

Oui il me semble que c'est ça ! 

Un inducteur enzymatique va stimuler l'activité des enzymes du métabolisme notamment celle du cytochrome P450 donc la concentration moyenne libre plasmatique sera "diminué" dans le temps. Tandis qu'un inhibiteur va ralentir la métabolisation donc la concentration libre plasmatique sera effectivement plus grande dans le temps.

La concentration plasmatique à l'équilibre correspond au moment où la vitesse d'élimination est égale à la vitesse d'absorption donc un inducteur va diminuer le temps qu'il faut pour atteindre cet équilibre tandis qu'un inhibiteur va l'allonger. Donc à un instant t, les concentrations moyennes libres plasmatiques seront plus faible en présence d'un inducteur et plus forte en présence d'un inhibiteur dans des conditions équivalentes par ailleurs. 

J'espère que c'est un peu plus clair ! 

 
  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Salut voici pour que tu puisse visualiser,

En vert : concentration plasmatique en AVK + inducteur enzymatique

En noir : concentration en AVK seul 

En rouge : concentration en AVK + inducteur enzymatique

 

Les courbes représentes la concentration plasmatique en AVK en fonction de temps dans le cas d’une administration unique IV

 

et puis je suis d’accord avec @Winky

https://ibb.co/vHx2Ymh

Posted

Hello !!

 

Prenons un AVK comme la warfarine. Elle est métabolisée par CYP2C9 donc si on a un effet inducteur enzymatique, on diminuera davantage la concentration plasmatique de la warfarine (millepertus, prise d'acool chronique, tabac, caféine etc...) et à contrario, un inhibiteur enzymatique empêchera sa métabolisation donc la warfarine sera davantage concentré dans le plasma (pris aigue d'alcool, jus de pamplemousse etc...) Il faut prendre en compte la variabilité génétique intraindividuelle car on a des gens qui sont des métaboliseurs lents, rapides et ultra-rapides. Cela jouera aussi

 

En espérant avoir aidé :) 

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