RCPG

[violettemerguez]

Salut est-ce que les RCPGs ont une activité constitutive en l'absence d'un ligand ? 

merci 

[Couzouféroce]

  On 12/12/2021 at 8:05 AM, anaa said:

Salut est-ce que les RCPGs ont une activité constitutive en l'absence d'un ligand ? 

merci 

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Yes Anaa le Sang! c'est la définition de la vision moderne des RCPG, en gros, lorsque les 3 SSU sont liées, il y a toujours une activité constitutive qui va être supprimée par l'arrivée du ligand, qu'il soit agoniste plein, partiel, neutre, ou inverse  

[violettemerguez]

  On 12/12/2021 at 8:08 AM, Couzouféroce said:

Yes Anaa le Sang! c'est la définition de la vision moderne des RCPG, en gros, lorsque les 3 SSU sont liées, il y a toujours une activité constitutive qui va être supprimée par l'arrivée du ligand, qu'il soit agoniste plein, partiel, neutre, ou inverse  

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Merci Arthurrr 

[Couzouféroce]

  On 12/12/2021 at 8:13 AM, anaa said:

Merci Arthurrr 

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Lance pas les Noms, chuis recherché ici  

[Suze]

bonjour bonjour, 

 

vu que Arthur (du coup) tu as l'air calé sur le sujet, comment ça se fait que pour le CCB de cette année QCM 1 E, ça soit compté FAUX : "les antagonistes neutres suppriment l'activité constitutive naturelle des RCPG"

 

je dois passer à côté de quelque chose....

[Couzouféroce]

  On 12/12/2021 at 8:37 AM, PASSTA_BOX said:

bonjour bonjour, 

 

vu que Arthur (du coup) tu as l'air calé sur le sujet, comment ça se fait que pour le CCB de cette année QCM 1 E, ça soit compté FAUX : "les antagonistes neutres suppriment l'activité constitutive naturelle des RCPG"

 

je dois passer à côté de quelque chose....

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Parce que les Antagonistes neutres c'est pas pareil que Agoniste ! 

faut faire très gaffe, ils vont aussi essayer de te piéger avec ça!

Si tu veux, tu peux te dire qu'un agoniste, c'est un ligand qui a le même effet, mais avec une AI (activité intrinsèque) différente, par exemple, la buprénorphine, ou la codéine, a une AI qui est 2 fois inferieure a celle de la morphine, mais elle agit en supprimant cette activité constitutive.

Alors que Antagoniste neutre (comme la Naxolone) va lié le recepteur, par ortho ou allostérie, et va empêcher le ligand agoniste de se lier et d'agir dessus

expliqué différemment, tu as ton agoniste partiel, c'est juste un medoc plus "nul", alors que l'antagoniste, c'est un médicament méchant haha check la métaphore

[Suze]

ahah merci pour l'explication :)))

 

et du coup pour l'explication du QCM en fait l'antagoniste neutre on dit qu'il ne supprime pas l'activité constitutive car il se fixe juste sans provoquer la dissociation ? en fait il prend juste la place mais il est passif. c'est ça ?

[Couzouféroce]

  On 12/12/2021 at 9:44 AM, PASSTA_BOX said:

ahah merci pour l'explication :)))

 

et du coup pour l'explication du QCM en fait l'antagoniste neutre on dit qu'il ne supprime pas l'activité constitutive car il se fixe juste sans provoquer la dissociation ? en fait il prend juste la place mais il est passif. c'est ça ?

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Oula, attention, il est pas passif, mais il va antagoniser l'effet de l'agoniste, en empêchant par exemple la dissociation. Ou s'il est orthostérique, il peut venir encombrer le site de liaison donc empêcher toute action de l'agoniste 

[exosquelette]

salut @PASSTA_BOX,

comme le dit @Couzouféroce alias Arthur apparemment,

un antagoniste neutre ne va pas supprimer l'activité constitutive du RCPG mais va se fixer dessus,

- par liaison orthostérique = se fixe sur le même site de liaison que l'agoniste

- par liaison allostérique = se fixe sur un site différent que le site de liaison de l'agoniste

et donc empêcher les effets de l'agoniste sur le RCPG !

[Couzouféroce]

Merci @exosquelette, ton GIF m'a rendu heureux !

[Suze]

ok merci beaucoup @exosquelette !!

 

  On 12/12/2021 at 11:34 AM, Couzouféroce said:

ton GIF m'a rendu heureux !

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pareil ahah!! j'ai passé un bon instant :))

[Soleilne]

  On 12/12/2021 at 9:19 AM, Couzouféroce said:

Parce que les Antagonistes neutres c'est pas pareil que Agoniste ! 

faut faire très gaffe, ils vont aussi essayer de te piéger avec ça!

Si tu veux, tu peux te dire qu'un agoniste, c'est un ligand qui a le même effet, mais avec une AI (activité intrinsèque) différente, par exemple, la buprénorphine, ou la codéine, a une AI qui est 2 fois inferieure a celle de la morphine, mais elle agit en supprimant cette activité constitutive.

Alors que Antagoniste neutre (comme la Naxolone) va lié le recepteur, par ortho ou allostérie, et va empêcher le ligand agoniste de se lier et d'agir dessus

expliqué différemment, tu as ton agoniste partiel, c'est juste un medoc plus "nul", alors que l'antagoniste, c'est un médicament méchant haha check la métaphore

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un futur rm médoc dis moi, tu maîtrises les explications à merveille

 

[Couzouféroce]

  On 12/12/2021 at 12:46 PM, Soleilne said:

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un futur rm médoc dis moi, tu maîtrises les explications à merveille

 

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@soleilne, arrête, déjà que je suis fan de toi... si tu continues je vais faire une crise d'érythrophobie 

fin.... je vais rougir quoi