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Bonjour ! 

 

Est ce que le sacubitril est compétitif ? 

Parce que c'est un inhibiteur allostérique mais il modifie le site catalytique de l'enzyme, donc le substrat ne se fixe plus... 

je ne sais pas si un médicament allostérique peut être compétitif ou si ça n'arrive jamais (étant donné que des médicaments orthostatiques ne sont pas forcément compétitifs)

Merci de votre aide :))

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

coucouuu! non un inhibiteur allostérique n'est jamais compétitif de l'agoniste endogène, puisqu'il agit sur un site différent!

le principe d'un antagoniste compétitif, c'est qu'ils vont se battre avec l'agoniste pour avoir la place sur le récepteur, or si ils se fixent pas au même endroit, aucune raison qu'ils se battent pour la place puisqu'ils ont chacun leur place tu comprends? 

 

par contre effectivement un médicament orthostérique peut être :

-> compétitif, comme je viens de te l'expliquer

-> non compétitif, dans ce cas là il se fixe sur le récepteur par une liaison covalente et donc il reste fixé et ne peut plus se décrocher, c'est les inhibiteurs "suicides", on dit qu'ils ne sont pas compétitifs puisque même si tu augmentes la quantité d'agoniste, il ne pourra plus se fixer puisqu'il ne peut pas pousser l'inhibiteur et s'y mettre à sa place étant donné qu'il y est lié de manière covalente!

 

c'est plus clair? 😉 

Posted
à l’instant, choLOLApine a dit :

coucouuu! non un inhibiteur allostérique n'est jamais compétitif de l'agoniste endogène, puisqu'il agit sur un site différent!

le principe d'un antagoniste compétitif, c'est qu'ils vont se battre avec l'agoniste pour avoir la place sur le récepteur, or si ils se fixent pas au même endroit, aucune raison qu'ils se battent pour la place puisqu'ils ont chacun leur place tu comprends? 

 

par contre effectivement un médicament orthostérique peut être :

-> compétitif, comme je viens de te l'expliquer

-> non compétitif, dans ce cas là il se fixe sur le récepteur par une liaison covalente et donc il reste fixé et ne peut plus se décrocher, c'est les inhibiteurs "suicides", on dit qu'ils ne sont pas compétitifs puisque même si tu augmentes la quantité d'agoniste, il ne pourra plus se fixer puisqu'il ne peut pas pousser l'inhibiteur et s'y mettre à sa place étant donné qu'il y est lié de manière covalente!

 

c'est plus clair? 😉 

merci beaucoup !!

j'avais aussi des doutes parce que j'avais noté que le sacubitril était compétitif, mais ce doit être une erreur

Il ne joue que le rôle d'inhibiteur allostérique ? 

 

  • Ancien Responsable Matière
Posted
Il y a 13 heures, avrilpoincloux a dit :

j'avais aussi des doutes parce que j'avais noté que le sacubitril était compétitif, mais ce doit être une erreur

Il ne joue que le rôle d'inhibiteur allostérique ? 

 

Hey perso j'avais appris que le sacubitril était seulement un inhibiteur de la néprilysine sans histoire d'orthostérie ou allostérie, tu es sûr que Senard a rajouté ça dans son cours ?

Posted
Il y a 5 heures, Soleilne a dit :

Hey perso j'avais appris que le sacubitril était seulement un inhibiteur de la néprilysine sans histoire d'orthostérie ou allostérie, tu es sûr que Senard a rajouté ça dans son cours ?

Salut, 

j' avais aussi noté dans mon cours en médicament qu' il etait compétitif mais je trouvais ca aussi bizarre étant allostérique

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