puissance et efficacité

[une_PASSionnée]

slt

Dans 2 annales Maraichers 2019 et 2020 j'ai trouvé une interprétation différente dans la correction de l'action d'un ligand compétitif (surmontable) ou incompet ( insurmontable) quelqu'un peut m'indiquer comment agit chaque ligand sur la puissance et l'efficacité (ça augmente ou ça baisse) 

J'ai une autre question: qd on nous parle de la puissance: celle-ci a une unité du genre 10pM ou pas car la pCE50 n'a pas d'unité mais la puissance en a c ça ? 

 

merci!

[Dr_Zaius]

4 minutes ago, azmca18 said:

Dans 2 annales Maraichers 2019 et 2020 j'ai trouvé une interprétation différente dans la correction de l'action d'un ligand compétitif (surmontable) ou incompet ( insurmontable) quelqu'un peut m'indiquer comment agit chaque ligand sur la puissance et l'efficacité (ça augmente ou ça baisse) 

Un ligand compétitif (surmontable) peut aussi bien être en agoniste, un antagoniste, un agoniste partiel, un agoniste inverse ... ces ligands on tous une activité intrinsèque entre 1 et -1.

-> 1 correspondant à une efficacité maximale par exemple la morphine. 

-> 0,5 correspondant à une efficacité moyenne par exemple pour la buprénorphine

 

un ligand incompétitifs (insurmontable)

Il agit de manière allostérique et module positivement l'activité du ligand dans ce cas on parle de PAM. Ou bien il régule négativement ce ligand et on parle de NAM

-> PAM efficacité ++

-> NAM efficacité --

 

La puissance quant à elle dépend du Kd qui est la concentration en ligand qui permet d'occuper 50 % des récepteurs. Plus ce dernier est bas plus la puissance est élevée

17 minutes ago, azmca18 said:

J'ai une autre question: qd on nous parle de la puissance: celle-ci a une unité du genre 10pM ou pas car la pCE50 n'a pas d'unité mais la puissance en a c ça ? 

 

La puissance en soit n'a pas d'unité c'est un comparateur par exemple on va dire que tel ou tel ligand est 100 x plus puissant que tel ou tel ligand, toujours en fonction du Kd sur une courbe [ligand] - efficacité

[Soleilne]

Il y a 13 heures, azmca18 a dit :

J'ai une autre question: qd on nous parle de la puissance: celle-ci a une unité du genre 10pM ou pas car la pCE50 n'a pas d'unité mais la puissance en a c ça ? 

 

Je confirme absolument tout ce que @Dr_Zaius a dit c'est très juste.

Je rajouterais seulement que en effet y'a pas d'unités à la puissance, tu peux comparer la puissance d'un médicament à partir de leur CE50 qui elle a une unité et la pCE50 qui elle n'en pas !

[une_PASSionnée]

merci  pouvez vous me confirmer les infos suivante:

-en présence d'un antagoniste compet, celui ci est srmontable en augmentant la concentration de l'agoniste, il diminue la puissance (en augmentant la CE50) mais pas l'efficacité (Bmax qui reste identique)

 

-en présence d'un antagoniste non compet (et donc un NAM) et donc insurmontable même si on augmente la concentration en ligand agoniste il diminue l'effet ET la puissance ou seulement l'un ou l'autre ?  

[Soleilne]

Il y a 13 heures, azmca18 a dit :

en présence d'un antagoniste compet, celui ci est srmontable en augmentant la concentration de l'agoniste, il diminue la puissance (en augmentant la CE50) mais pas l'efficacité (Bmax qui reste identique)

 

En effet un antagoniste compétitif est surmontable, il décale la courbe vers la droite donc diminue la puissance de l'agoniste mais on est capable d'attendre l'effet max Emax. Attention Bmax désigne ta densité de récepteurs max, c'est différent d'Emax.

 

Il y a 13 heures, azmca18 a dit :

en présence d'un antagoniste non compet (et donc un NAM) et donc insurmontable même si on augmente la concentration en ligand agoniste il diminue l'effet ET la puissance ou seulement l'un ou l'autre ?  

 

Un antagoniste non competitif diminue bien l'effet et la puissance (j'ai jamais vu le cas où ça diminuait seulement l'effet).

Si ta courbe est décalée vers la droite par rapport à la courbe de l'agoniste seul, c'est que y'a diminution de la puissance.

[une_PASSionnée]

reresalt,

j'ai trouvé cet item faux:" la PEC50 de leurs ligands se calcule lors d'expéreience de compétition à l'équilibre" faux car la CE50 concerne l'effet de la molécule et pas sa liaison et pourtant avec le prof on a bien vu que le calcul de la pCE50 ct à la compétition  (purpan 2017-2018) 

[choLOLApine]

il y a 45 minutes, azmca18 a dit :

reresalt,

j'ai trouvé cet item faux:" la PEC50 de leurs ligands se calcule lors d'expéreience de compétition à l'équilibre" faux car la CE50 concerne l'effet de la molécule et pas sa liaison et pourtant avec le prof on a bien vu que le calcul de la pCE50 ct à la compétition  (purpan 2017-2018) 

coucouu! l'item est bien faux et ça m'étonnerait grandement que vous ayez vu avec Senard qu'on calcule la pCE50 à la compétition!!

 

quand on fait des expériences de compétition, on mesure l'IC50 c'est à dire la concentration en inhibiteur qui diminue de 50% la liaison de l'agoniste au récepteur, c'est donc bien des expériences pour lesquelles on étudie la liaison et non pas l'activité des molécules (étant donné que l'activité d'un récepteur n'est pas toujours proportionnelle à son pourcentage d'occupation!!)

 

à l'inverse la CE50 se définit comme la concentration pour laquelle on obtient 50% de l'effet maximal, c'est donc bien un indicateur d'activité et non pas de liaison (tout comme la pCE50), on ne peut donc pas les déterminer par des expériences de compétition à l'équilibre mais plutôt sur des expériences de pharmacodynamie où l'on mesure l'effet en fonction de la dose!

 

j'espère que c'est plus clair!  

[une_PASSionnée]

ah oui je vois ! j'ai confondu les 2, au même temps ya tropn d'infos! merci