benzodiazépines

[camcam0412]

Bonjour ! Je suis en train de revoir mon cours sur les canaux et j'ai marqué que les BDZ n'étaient pas un récepteurs mais un site allostérique...

Mais pourquoi ? Est ce quelqu'un peut m'éclairer ? 

[Chat_du_Cheshire]

je crois que tu confonds BZD et sites BZD dans ton sujet

 

en gros le récepteur GABA-A est comme son nom l'indique un récepteur au GABA, mais la BZD a un site sur ce récepteur (elle a une petite place qui lui est consacrée), et le piège dans les qcm vient du fait qu'on ne dit pas '' récepteur au BZD '' vu que le récepteur est pour le GABA

[camcam0412]

Okk ! Mais du coup on parle de site de liaison sur le récepteur GABA c'et ca ? 

Et aussi je comprend pas quand on dit : "on peut les définir comme des ligands orthoptériques de ce site de liaison mais allostériques vis à vis de l'ensemble d récepteur GABA" Ca veut dire quoi orthoptérique ? 

 

Edited December 1, 2021 by camcam0412

[eurybie]

il y a 54 minutes, camcam0412 a dit :

je comprend pas quand on dit : "on peut les définir comme des ligands orthoptériques de ce site de liaison mais allostériques vis à vis de l'ensemble d récepteur GABA" Ca veut dire quoi orthoptérique ? 

 coucou @camcam0412, Tu sais que les benzodiazépines sont des PAM du récepteur GABA-A ce qui signifie que ce sont des ligands modullateurs allostériques positifs pour ce récepteur. Cependant, au niveau de ce récepteur on trouve un site BZD et vis à vis de ce sites les BZD sont des ligands orthostériques (ce qui veut dire qu'elles entrent en compétition avec les autres molécules potentielles de ce site comme le flumazénil). C'est plus clair ?

Edited December 1, 2021 by eurybie

[camcam0412]

Mais les Benzodiazépines ce sont des PAM ? Pour moi il permettent l'entrée du chlore dans la cellule et du coup l'hyperpolarisation ? 

Mais le mot que je comprends pas c'est orthoptérique..  

Je n'ai pas trop trop compris ta réponse désoléee

[eurybie]

pardon j'avais écris trop vite je te l'ai modifié dis moi si c'est bon pour toi en sachant que

il y a 9 minutes, camcam0412 a dit :

orthoptérique

correspond à orthostérique je pense que c'est une erreur de frappe

[camcam0412]

Okk ! Donc ce sont des ligands orthostériques car il rentrent en compétition avec le flumazénil mais ils sont allostériques car ils ont les mêmes effets ? 

[Soleilne]

Il y a 7 heures, camcam0412 a dit :

Okk ! Donc ce sont des ligands orthostériques car il rentrent en compétition avec le flumazénil mais ils sont allostériques car ils ont les mêmes effets ? 

 

Si on considère le récepteur GABA- A : 

-> Les Benzodiazépines  sont des PAM du récepteur GABA-A, donc ce sont des ligands allostériques  qui vont augmenter l'effet (suite à leur liaison au site BZD) quand le GABA va se lier au récepteur.

 

Si on considère le site BZD :

-> Les BZD sont des ligands orthostériques.

 

Les BZD sont des ligands allostériques du GABA-A  parce que  leur site de liaison n'est pas ce qui active le récepteur GABA-A. Pour leur site de liaison, ils sont cependant orthostériques de celui ci.