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bonjour, je ne comprends pas pourquoi un métabolite qui est plus hydrophile que la molécule mère est moins actif que celle ci.

En effet, du peu que je pensais avoir compris de la pharmacocinétique, si un médicament est hydrophile alors fu≈100% et donc il se diffuse plus..

merci d'avance 

  • Solution
Posted (edited)

Salut @juliastrocyte !

 

Les métabolites, plus hydrophiles, se distribuent moins au niveau tissulaire. En effet, ce sont les molécules lipophiles qui traversent les membranes. Ils ne diffuseront pratiquement pas en intracellulaire, ils parviennent donc en moins grande quantité à leur cible. De plus, la modification biochimique, conséquence du métabolisme, s’accompagne d’une moindre affinité du métabolite vis à vis de la cible. Ils seront plus facilement éliminés par les reins.

 

J'espère que ça pourra t'aider 😉

 

Bon courage !!

Edited by Fiesta

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