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Bonjour 🙃

Je n'ai pas bien compris les effets des anesthésiques locaux (d'ailleurs je sais pas si il faut vraiment le savoir) on nous dit qu'il "modifient la conformation des cibles membranaires par un effet stabilisants de la membrane" mais du coup ils inhibent des récepteurs ou ils modifient ce qui arrive de base sur les récepteurs ? 

 

Et qu'entends t on par hétérodimère obligatoire pour le GABA B (je comprends pas le terme obligatoire) ?

 

"L’effet pharmacodynamique n’est pas proportionnel au pourcentage d’occupation de la cible" est ce que cela veut dire que c'est parce que j'ai bcp de ligand lié que j'ai un effet plus important que si il y avait moins de ligand lié ? (mais plus on a de médicament plus il y a d'effet non?) 

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@chloemllfre 

Il y a 9 heures, chloemllfre a dit :

Je n'ai pas bien compris les effets des anesthésiques locaux (d'ailleurs je sais pas si il faut vraiment le savoir) on nous dit qu'il "modifient la conformation des cibles membranaires par un effet stabilisants de la membrane" mais du coup ils inhibent des récepteurs ou ils modifient ce qui arrive de base sur les récepteurs ? 

Salut, les anesthésiques locaux ont plusieurs modes d'action dont un par stabilisation d'une conformation, comme pour les inhibiteurs des canaux sodiques (VOC). Il se lie sur la forme fermée à l'intérieur du canal Na+ et augmente le temps de fermeture (ils en ont un aussi par modification de l'environnement membranaire, par modification des zones raft membranaire).

 

Il y a 9 heures, chloemllfre a dit :

Et qu'entends t on par hétérodimère obligatoire pour le GABA B (je comprends pas le terme obligatoire)

Obligatoire car sans les SU GBR1 et GBR2 il n'est pas fonctionnel

 

Il y a 9 heures, chloemllfre a dit :

"L’effet pharmacodynamique n’est pas proportionnel au pourcentage d’occupation de la cible" est ce que cela veut dire que c'est parce que j'ai bcp de ligand lié que j'ai un effet plus important que si il y avait moins de ligand lié ? (mais plus on a de médicament plus il y a d'effet non?)

Effectivement, voici une super réponse de notre ancien RM (@Tchoupi)

 

 

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