Cours sur le développement préclinique des médicaments

[Aurelim7]

Salut !

 

En révisant le cours de M. Senard je me suis rendue compte que je ne comprenais pas vraiment cette diapo 

 

si une âme charitable pouvait me réexpliquer ça serait vraiment sympa ! 

 

merci d'avance !!

[Jerhème]

Bonjour @Aurelim7

En fait quand on développe un médicament, il y a pleins de tests à réaliser avant de faire des essais cliniques chez l'homme. Evidemment, ces tests permettent de déterminer à l'avance des potentiels EI graves, ou même d'arrêter le développement du médicament s'il ne s'avère pas assez intéressant de par les risques qu'il pose.

 

Certains laboratoires réalisent des études en plus de celles qui sont obligatoires, de manière à mieux cerner les potentiels effets du médicament avant de s'en servir chez l'homme. Pour tester l'effet arythmogène d'un principe actif, on le met en présence des canaux hERG sur des membranes, et on vérifie l'activation de ceux-ci. SI ces canaux interagissent avec le principe actif, on a un bon niveau de preuve que ce médicament sera sûrement arythmogène.

Tu as deux exemples qui te sont donnés par le professeur avec le cisapride ainsi que le citalopram.

Ces deux principes actifs agissent au niveau cardiaque en allongeant la phase 3 du potentiel d'action cardiaque par inhibition de canaux potassiques. Le problème de cet allongement, c'est que les cellules cardiaques restent donc plus longtemps dépolarisées, et cela détermine ce qui s'appelle un allongement du QT, le QT correspondant à l'intervalle entre le début de la dépolarisation du ventricule, ou QRS, et la fin de sa repolarisation, ou onde T. Cet allongement du QT  peut engendrer dans certains cas une pathologie très grave nommée la torsade de pointes, qui évolue très rapidement en fibrillation ventriculaire si elle n'est pas traitée. 

 

Le professeur cherchait ici à te montrer que finalement, même si on détermine beaucoup de choses avec les études précliniques, il y en a encore énormément à découvrir pour connaître les tenants et les aboutissants de l'utilisation d'un certain médicament.

Edited October 15, 2021 by Jerhème

[Aurelim7]

Il y a 3 heures, Jerhème a dit :

Bonjour @Aurelim7

En fait quand on développe un médicament, il y a pleins de tests à réaliser avant de faire des essais cliniques chez l'homme. Evidemment, ces tests permettent de déterminer à l'avance des potentiels EI graves, ou même d'arrêter le développement du médicament s'il ne s'avère pas assez intéressant de par les risques qu'il pose.

 

Certains laboratoires réalisent des études en plus de celles qui sont obligatoires, de manière à mieux cerner les potentiels effets du médicament avant de s'en servir chez l'homme. Pour tester l'effet arythmogène d'un principe actif, on le met en présence des canaux hERG sur des membranes, et on vérifie l'activation de ceux-ci. SI ces canaux interagissent avec le principe actif, on a un bon niveau de preuve que ce médicament sera sûrement arythmogène.

Tu as deux exemples qui te sont donnés par le professeur avec le cisapride ainsi que le citalopram.

Ces deux principes actifs agissent au niveau cardiaque en allongeant la phase 3 du potentiel d'action cardiaque par inhibition de canaux potassiques. Le problème de cet allongement, c'est que les cellules cardiaques restent donc plus longtemps dépolarisées, et cela détermine ce qui s'appelle un allongement du QT, le QT correspondant à l'intervalle entre le début de la dépolarisation du ventricule, ou QRS, et la fin de sa repolarisation, ou onde T. Cet allongement du QT  peut engendrer dans certains cas une pathologie très grave nommée la torsade de pointes, qui évolue très rapidement en fibrillation ventriculaire si elle n'est pas traitée. 

 

Le professeur cherchait ici à te montrer que finalement, même si on détermine beaucoup de choses avec les études précliniques, il y en a encore énormément à découvrir pour connaître les tenants et les aboutissants de l'utilisation d'un certain médicament.

super c'est très clair merci beaucouup !