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Dans les cours, on nous parle de solubiliser un médicament lipophile, mais je ne comprend pas comment on peut le faire, je croyais qu'être lipophile excluait le fait de pouvoir être soluble dans l'eau (ou plasma).

 

Et aussi, pour la galiénique, la dose de charge + dose d'entretient avec l'exemple de libération bi-phasique du Modopar, je ne comprends pas si le benzérazide inhibe le passage de la L-dopa à travers la barrière hémato-encéphalique ou si au contraire il la favorise. Comment agit-il ?

 

Merciiii 

  • Ancien Responsable Matière
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il y a 16 minutes, Soizic a dit :

Dans les cours, on nous parle de solubiliser un médicament lipophile, mais je ne comprend pas comment on peut le faire, je croyais qu'être lipophile excluait le fait de pouvoir être soluble dans l'eau (ou plasma).

 

Je ne comprends pas bien ta question, peux-tu préciser de quel cours il s'agit ?

il y a 17 minutes, Soizic a dit :

je ne comprends pas si le benzérazide inhibe le passage de la L-dopa à travers la barrière hémato-encéphalique ou si au contraire il la favorise. Comment agit-il ?

 

 

La L-Dopa est transformée en dopamine par l'enzyme DOPA-Décarboxylase. On administre de L-Dopa dans le cas de la maladie de Parkinson où il y a un manque de production de dopamine par les neurones. Le but est donc que la L-Dopa atteigne le Système Nerveux Central pour pouvoir être transformée en Dopamine au niveau des neurones.

Sauf que si la L-Dopa est transformé trop tôt en dopamine (dans le sang par exemple) elle n'a pas d'utilité et sera vite dégradé.

Le benzérazide inhibe la DOPA-Décarboxylase ce qui permet à la L-Dopa d'avoir le temps de traverser la BHE donc il favorise son passage !

C'est bon pour toi ? ☀️

  • Solution
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Coucou @Soizic

 

Question 1) Quand on dit "solubiliser", cela signifie permettre au médicament d'être transporté dans le plasma sang s'agglutiner aux autres substances lipophiles circulantes (le gras attire le gras). D'où l'existence des protéines de transport, ou l'utilisation de micelles possédant une partie grasse (affine pour le médicament lipophile) et une partie aqueuse (affine pour le sang). 

 

Est-ce que cela répond à ta première question ?

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