3eme boucle pharmacométrie

[manganésium]

Bonjour, 

J'ai du mal avec une notion qui retombe souvent en annales et je comprends pas trop. 

 

"On reproduit l’expérience mais avec un récepteur m modifié avec une suppression de la troisième boucle intracellulaire. Dans ces conditions on continuera à observer un transfert d’énergie mais sans ligand"

Qu'est ce que ca induit concraitement la suppression de la 3eme boucle ? 

J'ai compris le fonctionnement de la méthode BRET avec les agonistes , agonistes inverses etc mais sur ca je bloque!

Merci beaucoup à l'avance

 

[OxyGenS]

Salut, la 3è boucle intracellulaire est le lieu de liaison de la protéine G.

[lajuxtaposé]

Salut! 

 

Pour que tu comprennes mieux, lorsque le ligand se fixe au RCPG on a une modification conformationelle de la 3ème boucle intra cellulaire qui va permettre l'interaction entre cette 3ème boucle et la protéine G hétérotrimérique. Cette interraction induit l'échange du GDP en GTP. Puis on a la dissociation de la protéine G en un dimère Gbéta/gamma et un monomère Galpha lié au GTP. 

 

Donc quand tu enlèves ta troisième boucle intra cellulaire ton RCPG peut toujours recevoir un ligand mais ne peut plus signaliser via la Protéine G. 

[Soleilne]

@manaloux c'est bon pour toi ce qui est dit au dessus ?

[manganésium]

C'est géna

C'est génial !! merci beaucoup à vous, je savais pas que le lieu où se pose la protéine G était la 3eme boucle