activité constitutive

[lauragardella]

Qu'est ce qu'une activité constitutive svp ?

[Bonemine]

Coucou @lauragardella!

 

L'activité constitutive d'un RCPG est l'activité que le récepteur possède en l'absence de ligand. Cela signifie que, même seul, sans ligand, il est capable de déclencher une signalisation intracellulaire et d'avoir un effet. 

 

Dans le chapitre sur les RCPG, on la retrouve à deux endroits (je ne sais pas où le prof en est exactement avec vous, donc je te mets les deux au cas-où):

- parmi les "maladies des RCPG", il existe des mutations activantes qui permettent aux récepteurs d'adopter une conformation active même en absence de ligand => le récepteur fonctionne en permanence, il possède une activité constitutive (par exemple, une mutation activante du récepteur de la LH entraine une puberté précoce chez la petite fille ou encore une mutation activante du récepteur à la TSH peut entrainer un adénome thyroïdien/ une hyperthyroïdie).

- plus tard dans le cours (quatrième heure de cours d'ICM), on vous parle de la vision moderne du fonctionnement des RCPG. On considère alors qu'un RCPG sain, non muté est aussi capable d'avoir une activité constitutive: c'est la conséquence pharmacologique du précouplage du récepteur avec la protéine G en l'absence de ligand (la protéine G est déjà liée au récepteur en absence de ligand). La notion d'activité constitutive s'oppose donc ici à la vision classique du fonctionnement des RCPG qui suppose qu'en absence de ligand le récepteur n'est pas lié à la protéine G et donc qu'il n'a pas d'activité.

 

C'est bon pour toi?

Edited September 12, 2021 by Bonemine

[lauragardella]

Merci beaucoup, tout est plus clair