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bonjour, je viens de relire une partie du cours sur les rcpg et y'a un truc que je ne comprends plus : si les rcpg ont une activité constitutive, alors le ligand sera un agoniste inverse mais je ne comprends pas comment dans ce cas on peut avoir un agoniste plein puisque la liaison ligand - rcpg entrainera un découplage de la protéine avec le récepteur. 

Dcp est ce que quelqu'un pourrait m'expliquer comment agit un agoniste plein sur un rcpg constitutif? 

Merci d'avancee! 

  • Solution
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il y a 20 minutes, robotjadeinier a dit :

bonjour, je viens de relire une partie du cours sur les rcpg et y'a un truc que je ne comprends plus : si les rcpg ont une activité constitutive, alors le ligand sera un agoniste inverse mais je ne comprends pas comment dans ce cas on peut avoir un agoniste plein puisque la liaison ligand - rcpg entrainera un découplage de la protéine avec le récepteur. 

Dcp est ce que quelqu'un pourrait m'expliquer comment agit un agoniste plein sur un rcpg constitutif? 

Merci d'avancee! 

Enft si ton RCPG a une act constitutive cad qu'il fonctionne meme sans ligand mais surtout il est capable de fixer un agoniste inverse qui va inverser son effet constitutif.

Imaginons : ton rcpg  seul permet de faire accélérer le coeur : si tu as un agoniste inverse qui s'y couple ton rcpg va faire ralentir le coeur

Alors que si il a pas d'activité constitutive et qu'il a absolument besoin d'un ligand pour avoir une act tu peux pas avoir d'agoniste inverse puisque tu peux rien inverser ca sera juste un agoniste quoi

Je pense que c'est ça mais on va demander à @Petit_Bateau pour etre sûr 😉

  • Ancien du Bureau
Posted

saluuuut @robotjadeinier et @Laurie12,

 

c'est top @Laurie12 ! Je rajouterai juste que la notion d'agoniste inverse est apparue avec la vision moderne des RCPG donc le précouplage de la protéine G avec son récepteur responsable de l'activité constitutive. 

 

Un agoniste plein ou entier va amplifier l'activité basal tandis que l'agoniste inverse entier la supprime totalement et réalise l'effet inverse. 

 

Bonne journée les loulous ! 💚⛵

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