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  • Ancien Responsable Matière
Posted

bonjouuuur , j'ai plusieurs questions :

 

- dans un qcm du poly du tat , 

"La specificite depend de l'affinite relative du medicament.C'est une notion relative ,c'est a  dire qu'elle disparait a fortes doses --> faux ca c'est pr la selectivite .

sauf que dans le cours il est bien dit que la specificite peut elle aussi disparaitre a fortes doses ! alors verdict ?

 

- Pour les rcpg , j'ai du mal a comprendre le concept de l'activite constitutive pr les nouveaux concept ... mm avc l'exemple des recepteur CRLR ca reste tres flou pr moi ... est ce que qqun aurait la gentillesse de m'expliquer cela et l'exemple ?

 

 

merciii d'avance :)) et bon courage pr les rattrapages /oraux a chacun ❤️ 

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Bonjouuur 🌻

 

il y a une heure, Inconnu_de_2021 a dit :

sauf que dans le cours il est bien dit que la specificite peut elle aussi disparaitre a fortes doses ! alors verdict ?

En fait, la spécificité peut disparaitre à très très fortes doses, mais du coup c'est quand même plutôt rare, alors que pour la sélectivité, elle disparait à forte dose, mais à des doses plus faibles que pour la sélectivité, donc ça arrive plus fréquemment ! Du coup, le plus important, c'est de retenir que la notion de sélectivité est relative, puisqu'elle disparait à forte dose. Tu vois ce que je veux dire ?

Pour ta question sur les RCPG : l'activité constitutive, c'est tout simplement le fait que la protéine G et le récepteur sont couplés, même en l'absence de ligand. Du coup, ton récepteur a toujours une activité de base (= la fameuse activité constitutive) sans avoir besoin d'être activé par un ligand ! Les ligands qui se fixent ensuite sur le récepteur vont soit renforcer cette activité constitutive si ce sont des agonistes, soit inhiber l'activité constitutive, et dans ce cas-là, ce sont des agonistes inverses 

 

Pour les récepteurs CRLR, c'est encore un autre concept de le vision moderne. En fait, ils vont interagir avec ce qu'on appelle des partenaires non récepteurs, les RAMP. En fonction de la protéine RAMP qui est associée, le CRLR ne va pas interagir avec le même ligand :

  • si c'est RAMP1, le récepteur va pouvoir interagir avec le CGRP
  • si c'est RAMP2 ou 3, le récepteur interagit avec l'ADM

Ce qu'il faut retenir, c'est que sans ces protéines, le récepteur est capable de lier le ligand, par contre, ça ne produire aucun effet !

 

Voilààà j'espère que ça répond à tes questions, hésite pas si c'était pas clair ! Bon courage pour les rattrapages 💪

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