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PK anticoagulants questions


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Posted (edited)

j'ai une petite question de compréhension

dans le cas de la warfarine qui a une demie vie de 2J et l'acénocoumarol qui a une demi-vie de 8h , lequel subit le plus de fluctuations ? parce qu'il me semble que plus Tau est grand plus les fluctuations sont importantes, mais il me semblait que la warfarine était "mieux" et plus utilisée..

 

** à propos des antifongiques azolés aussi : est-ce que le fait d'augmenter la PGP ca va faire que le rivaroxaban et le dabigatran vont s'accumuler car + métabolisés mais seront moins éliminés donc pour le dabigatran on trouvera moins de médic sous forme inchangé dans les urines ? 

et les inducteurs enzymatiques ne vont agir que sur Rivaroxaban en diminuant sa quantité ou ça va aussi agir sur le dabigatran ? et si oui, est-ce que ça fait augmenter sa concentration dans l'organisme ou la concentration (ou fraction ??)  inchangée dans les urines ?

 

et dernière question pour les questions du dessus : est-ce qu'il faut dire concentration ou quantité ? ou bien peu importe ?

 

Merci d'avance pour vos explications ; )

Edited by ilyanapafini
  • Solution
Posted
Il y a 21 heures, ilyanapafini a dit :

j'ai une petite question de compréhension

dans le cas de la warfarine qui a une demie vie de 2J et l'acénocoumarol qui a une demi-vie de 8h , lequel subit le plus de fluctuations ? parce qu'il me semble que plus Tau est grand plus les fluctuations sont importantes, mais il me semblait que la warfarine était "mieux" et plus utilisée..

 

** à propos des antifongiques azolés aussi : est-ce que le fait d'augmenter la PGP ca va faire que le rivaroxaban et le dabigatran vont s'accumuler car + métabolisés mais seront moins éliminés donc pour le dabigatran on trouvera moins de médic sous forme inchangé dans les urines ? 

et les inducteurs enzymatiques ne vont agir que sur Rivaroxaban en diminuant sa quantité ou ça va aussi agir sur le dabigatran ? et si oui, est-ce que ça fait augmenter sa concentration dans l'organisme ou la concentration (ou fraction ??)  inchangée dans les urines ?

 

et dernière question pour les questions du dessus : est-ce qu'il faut dire concentration ou quantité ? ou bien peu importe ?

 

Merci d'avance pour vos explications ; )

salut! la warfarine a une T1/2 de 2j (> a celle de l'acenocoumarol) ce qui permet un espacement des prises puisque 1 seule prise/j suffit avec la warfarine, du coup le temps d'intervalle entre 2 injections (tau) augmente donc les fluctuations augmentent aussi

 

Attention l'utilisation d'antifongiques azolés est déconseillée si on utilise en même temps du rivaroxaban, car les antifongiques sont des inhibiteurs enzymatiques qui ont diminuer la métabolisation des médicaments substrats des enzymes et diminuer la CL non rénale, il y aura donc plus de médicaments sous forme inchangée dans les urines. 

 

Les inducteurs enzymatiques augmentent la synthèse des enzymes, notamment la P-gp, donc peuvent agir sur le dabigatran, ce qui entrainera une augmentation du métabolisme et donc une augmentation de la CL non rénale (alors qu'habituellement il est essentiellement éliminé par voie rénale)

 

Pour ta dernière question: cela dépend de quoi on parle, par exemple plein Vd c'est le coefficient de proportionnalité entre la quantité de médicament présent dans l'organisme et le concentration plasmatique. la quantité est en unité de masse, alors que la concentration est en générale une unité de masse/unité de volume 

Posted

Merci pour ta réponse : )

il y a 8 minutes, unepaces a dit :

augmentation de la CL non rénale (alors qu'habituellement il est essentiellement éliminé par voie rénale)

pourquoi ici ça ne peut pas augmenter la CL rénale ?

 

il y a 9 minutes, unepaces a dit :

Pour ta dernière question: cela dépend de quoi on parle, par exemple plein Vd c'est le coefficient de proportionnalité entre la quantité de médicament présent dans l'organisme et le concentration plasmatique. la quantité est en unité de masse, alors que la concentration est en générale une unité de masse/unité de volume

ici je parlais des cas cités au-dessus comme pour la (concentration ou dose) inchangée dans les urines ou le fait que les inducteurs enzymatiques augmentent la (dose ou concentration) de médicament métabolisé 

Posted
il y a une heure, ilyanapafini a dit :

 

 

parce que les enzymes sont synthétiser au niveau du foie, donc l'augmentation des quantités d'enzymes hépatiques augmentera la CL NON rénale

 

il y a une heure, ilyanapafini a dit :

ici je parlais des cas cités au-dessus comme pour la (concentration ou dose) inchangée dans les urines ou le fait que les inducteurs enzymatiques augmentent la (dose ou concentration) de médicament métabolisé 

on parlera plutôt de quantité de médicament sous forme inchangée dans les urines, et pour l'induction enzymatique, l'augmentation de la CL entraine une augmentation des concentrations plastiques du médicament

Posted
il y a une heure, unepaces a dit :

parce que les enzymes sont synthétiser au niveau du foie, donc l'augmentation des quantités d'enzymes hépatiques augmentera la CL NON rénale

 

on parlera plutôt de quantité de médicament sous forme inchangée dans les urines, et pour l'induction enzymatique, l'augmentation de la CL entraine une augmentation des concentrations plastiques du médicament

D'accord merci 😊

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