carolineb Posted March 9, 2021 Posted March 9, 2021 Salut! Est-ce qu'on considère qu'un modulateur allostérique négatif diminue toujours l'Emax ? En qcm j'ai l'impression que si l'EC50 est modifiée mais pas l'Emax, on considère direct que c'est un antagoniste orthostérique compétitif il me semblait qu'il était possible qu'un allostérique ne fasse que décaler la courbe sans modifier l'Emax, je me trompe? mercii d'avance Quote
Ancien Responsable Matière Solution Tchoupi Posted March 9, 2021 Ancien Responsable Matière Solution Posted March 9, 2021 Bonsoir @carolineb ! Il y a 2 heures, carolineb a dit : l me semblait qu'il était possible qu'un allostérique ne fasse que décaler la courbe sans modifier l'Emax, je me trompe? Un modulateur allostérique va se lier sur un autre site que le ligand endogène et modifier sa conformation ce qui peut donner 2 conséquences : augmenter / diminuer l'activité intrinsèque donc modifier Emax diminuer l'affinité donc décaler à droite, augmenter l'affinité donc décaler à gauche On peut avoir 1 des 2 effets ou les 2 pour un même modulateur Et piqûre de rappel : le modulateur allostérique a besoin que le ligand endogène soit lié au récepteur (ou le substrat à l'enzyme) pour avoir un effet, tout seul il fait rien du tout, fin il modifie la conformation mais t'observeras pas d'effet Voilà voilà carolineb and CamCamm 2 Quote
carolineb Posted March 9, 2021 Author Posted March 9, 2021 mercii pour ta réponse @Tchoupi l'item 6B de R2013 est compté vrai, tu penses que maintenant il le compterait faux du coup? Quote
Ancien Responsable Matière Tchoupi Posted March 9, 2021 Ancien Responsable Matière Posted March 9, 2021 il y a 5 minutes, carolineb a dit : l'item 6B de R2013 est compté vrai, tu penses que maintenant il le compterait faux du coup? Là c'est une autre chose Parce qu'au début on parlait des modulateurs allostériques Sauf que dans le qcm on parle de Ki, Ki on le calcule lors des expériences de compétition à l'équilibre donc la molécule testée doit entrer en compétition avec le ligand endogène => la molécule est orthostérique On te dit ensuite que ça augmente l'EC50 donc il faut augmenter la dose de ligand endogène pour obtenir Emax/2 Donc la molécule testée est un antagoniste puisqu'elle bloque l'effet du ligand endogène Je sais pas si j'ai été claire donc n'hésite pas ! Voilà voilà Echo 1 Quote
carolineb Posted March 9, 2021 Author Posted March 9, 2021 juste pour être sûre d'avoir bien compris : il y a 1 minute, Tchoupi a dit : On te dit ensuite que ça augmente l'EC50 donc il faut augmenter la dose de ligand endogène pour obtenir Emax/2 Donc la molécule testée est un antagoniste puisqu'elle bloque l'effet du ligand endogène si on n'avait pas la notion de compétition à l'équilibre avec le Ki mais seulement cette info, ça pourrait être un modulateur allostérique négatif comme un antagoniste orthostérique c'est bien ça? Quote
OxyGenS Posted March 9, 2021 Posted March 9, 2021 J'ajoute une question au risque de passer pour une débile m'enfin on fait avec On peut parler de modulateur allostérique pour les RCPG ? Quote
Liloo Posted March 10, 2021 Posted March 10, 2021 Salut ! Je me permets de répondre, Il y a 17 heures, carolineb a dit : si on n'avait pas la notion de compétition à l'équilibre avec le Ki mais seulement cette info, ça pourrait être un modulateur allostérique négatif comme un antagoniste orthostérique c'est bien ça? Je pense que oui parce que comme t'as dis @Tchoupic'est la notion Ki qui te donne l'info de penser à un ligand orthostérique donc si tu as pas cette info, l'idée d'un modulateur allostérique est possible. Il y a 17 heures, OxyGenS a dit : On peut parler de modulateur allostérique pour les RCPG ? Règle n°1 : jamais de question débile ! Oui bien sûr. Qu'est ce qui te laisse penser qu'on ne pourrait pas ? carolineb 1 Quote
OxyGenS Posted March 10, 2021 Posted March 10, 2021 il y a 25 minutes, Liloo a dit : Oui bien sûr. Qu'est ce qui te laisse penser qu'on ne pourrait pas ? Merci ! Je sais pas haha, certainement pcq je n'ai pas d'exemples en tête contrairement à d'autres types de récepteurs Quote
Liloo Posted March 10, 2021 Posted March 10, 2021 Pense aux petits dessins dans le cours "Quantification des effets du médicaments" : ce sont des RCPG on voit leurs 7 domaines transmembranaires Et juste après on te montre la différence de fixation entre ligand allostérique et orthostérique . Et du coup si ligand allostérique existe modulateur allostérique existe aussi ! Et comme un dessin vos mille mots ! : Tchoupi and OxyGenS 1 1 Quote
carolineb Posted March 10, 2021 Author Posted March 10, 2021 il y a 37 minutes, Liloo a dit : Je pense que oui parce que comme t'as dis @Tchoupic'est la notion Ki qui te donne l'info de penser à un ligand orthostérique donc si tu as pas cette info, l'idée d'un modulateur allostérique est possible. Ok merci de la confirmation @Liloo ! Quote
OxyGenS Posted March 10, 2021 Posted March 10, 2021 @Liloo est-ce qu'on a un exemple concret de modulateur allostérique de RCPG parmi tous nos cours (ceux de JmS plutôt) ? Quote
OxyGenS Posted March 10, 2021 Posted March 10, 2021 il y a 6 minutes, Liloo a dit : J'ai cherché mais j'ai pas trouvé Pas de souci, merci pour tes réponses ! Quote
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