ChaFa Posted May 5, 2015 Posted May 5, 2015 Bonjour, Je suis bloquée pour répondre aux items B, C et D de ce qcm... Quelqu'un pourrait-il m'aider svp ? Voilà l'énoncé : Soit une molécule X capable d’inhiber la liaison de la [3H]-Morphine sur un récepteur membranaire et possédant une EC50 de 10-8 M (EC50 morphine : 10-7 M) avec une activité intrinsèque égale à 0.4 par rapport à la morphine. Concernant X, quelle(s) est (sont) la (les) proposition(s) exacte(s) ? A- X est un agoniste partiel d’un récepteur opiacé B- On peut affirmer que X est un modulateur allostérique du récepteur de la morphine C- On incube à l’équilibre le récepteur avec une concentration saturante de morphine et un excès de X. Dans ces conditions l’effet maximum de la morphine (en pourcentage par rapport à celui de la morphine seule) sera de 60% D- La morphine est plus puissante que la molécule X sur ce récepteur E- En thérapeutique, on pourra utiliser X pour le traitement de la douleur Et le corrigé : B : rien dans l’énoncé ne permet de l’affirmer C : 40% D : M est plus puissante que la morphine La réponse correcte est :X est un agoniste partiel d’un récepteur opiacé– Vrai,On peut affirmer que X est un modulateur allostérique du récepteur de la morphine– Faux,On incube à l’équilibre le récepteur avec une concentration saturante de morphine et un excès de X. Dans ces conditions l’effet maximum de la morphine (en pourcentage par rapport à celui de la morphine seule) sera de 60%– Faux,La morphine est plus puissante que la molécule X sur ce récepteur– Faux,En thérapeutique, on pourra utiliser X pour le traitement de la douleur – Vrai Merci d'avance
Mpi Posted May 5, 2015 Posted May 5, 2015 Pour la B et bien tout est dans la correction t'a rien dans l'énoncé qui te stipule que la molécule est allostérique ou orthostérique , on te dit juste que la molécule inhibe la liaison de la morphine (elle peut autant le faire en allo qu'en orthostérique) , et là encore même avec l'activité intrinsèque qu'on te donne elle peut être un agoniste inverse ou antagoniste inverse mais tu ne sais toujours pas pour autant si elle se lie sur le site même de la morphine ou ailleurs : d'ailleurs t'a le prof qui avait répondu à une élève qui a posé la question : "Et bien la réponse B est fausse car même s'il est possible que X soit un ligand allostérique, il n'y a pas suffisamment d'élément pour l'affirmer. Il est même probable qu'il s'agisse d'un agoniste orthostérique partiel du récepteur." La C la question avait aussi été posé sur Moodle mais cette semaine il a pas l'air d'être disponible en tout cas il a pas répondu à plein de questions donc si un tuteur ou un Paces qui passe par là dans le pur des hasard pour aider ! D C'est faux en effet la morphine est moins puissance car sa EC50 est plus grande 10^-7 alors que celui de la molécule 10^-8 est plus petite donc elle est plus puissance (c'est comme le Kd , plus c'est petit mieux c'est )
Kingstone Posted May 5, 2015 Posted May 5, 2015 La C, on a vu l'exemple dans le diapo de la pharmacométrie sur les agonistes partiels t'as un petit schéma qui te montre que celui qui à l'activité intrinsèque la plus faible s'imposera face aux autres donc l'item est faux, l'activité sera de 40 %
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