PK

[EmmaDu]

salut, voici un qcm de mr chatelut, que je ne sais comment résoudre et même avec les explications je ne  comprend toujours pas....

 

 

Pour un médicament A, substrat du cytochrome P450 3A4, administré par voie orale en dose unique, la co-administration d’un principe actif B substrat inhibiteur compétitif du CYP3A4 s’accompagne :

a - d’une augmentation de la clairance d’élimination de A

b - d’une augmentation de la demi-vie d’élimination de A

c - d’une augmentation du volume de distribution de A

d - d’une diminution du coefficient de biodisponibilité par voie orale de A

e - d’une augmentation de la clairance rénale de A

 

[pâquerette]

Salut @EmmaDu 

Peux-tu me donner les réponses justes de ce qcm stp ? Et ensuite je tente de t'expliquer tout ça!

[EmmaDu]

item B vrai

 

merci  

[MaD]

Coucou, @EmmaDu!

 

Alors pour répondre à ta question concernant ce QCM de ce cher Étienne Chatelut :

Le médicament A est substrat du cytP450 3A4, c'est à dire qu'il va être métabolisé et éliminer par celui-ci. Si on utilise un inhibiteur de ce cytochrome, on va diminuer la métabolisation du médicament A par ce dernier.

 

Donc si on diminue l'élimination de ce médicament les paramètres concernant ce médicament qui vont changer sont:

- La clairance d'élimination. Car elle représente la capacité d'élimination du tissus. Ainsi si on inhibe le cytp450 on diminue cette capacité d'élimination

- La demie-vie. Elle représente le temps ou l'organisme à éliminé la moitié de la dose ingéré. Ainsi si on inhibe le Cytp450, le médicament A sera moins éliminé de l'organisme et va y rester plus longtemps. Donc la demie-vie va augmentée car il faudra plus de temps pour l'éliminer.

- le F (coeff de biodosponibilté par voie orale), il va augmenter car on retrouve des cytp450 au niveau des entérocytes et des hépatocytes. Ainsi en les inhibant on empêche l'effet de 1er passage entérique (élimination d'une fraction de la dose oral administré au niveau des entérocytes ) et l'effet de passage hépatique (élimination de la dose de médicament parvenant au foie depuis la veine porte en administration oral) ce qui va augmenter le F car plus de médicament va atteindre la circulation sanguine.

 

 

Les paramètres qui resteront inchangés seront:

-Le Vd car il ne dépend que des propriétés physico-chimique du médicament (lipophile/hydrophile)

- la clairance Rénale, car cette clairance dépend également des propriétés physico-chimique du médicament. La clairance rénale ne met jamais en jeu les cytochromes p450

 

je reste à ta disposition si tu as d'autres question

 

 

[EmmaDu]

C'est parfait, j'ai compris !! 

Merci beaucoup