Bch14 Posted February 11, 2021 Posted February 11, 2021 Saluuuut !! J'ai besoin d'une petite confirmation : les agonistes allostériques sont là pour favoriser l'action des antagonistes orthostériques (les sétrons) ? Je confonds à chaque fois... Quote
Rebeccathéter Posted February 11, 2021 Posted February 11, 2021 coucou, les agonistes allostériques : - ils sont allostériques donc ils se lient sur un autre site que le médiateur endogène -> ils sont non-compétitifs MAIS ils fonctionnent uniquement en présence du ligand - ce sont des agonistes donc ils augmentent l'activité intrinsèque et/ou modifient l'affinité du médiateur endogène (ligand) les antagonistes orthostériques : - ils sont orthostériques donc ils se lient sur le même site que le médiateur endogène -> ils sont compétitifs - ce sont des antagonistes soit inverses = ils produisent l'effet inverse du ligand (voir vision moderne) soit neutres = leur liaison ne produit aucun effet ok j'ai compris ta question : en gros, tu demandes si les agonistes allostériques favorisent l'action de n'importe quel ligand orthostérique, qu'il soit agoniste ou antagoniste? J'aurais tendance à dire que les ligands allostériques augmentent uniquement l'activité intrinsèque du médiateur endogène mais je ne suis pas sûre. Dans le cas du récepteur canal de la sérotonine, les agonistes allostériques (PAM) sont des émétisants alors que les sétrons sont des anti-émétisants puisqu'ils sont prescrits pour améliorer la qualité de vie du patient en réduisant les nausées et vomissements dûs à la radio ou chimiothérapie et post-opératoires donc leurs effets ne peuvent pas être favorisés par les agonistes allostériques. Justement, lors d'une opération, on prescrit des anesthésiques généraux (PAM) comme traitement de la douleur, puis on prescrit des sétrons (antagonistes orthostériques) pour lutter contre l'effet émétisant des anesthésiques. Ma réponse est sûrement inutile mdrrr mais j'espère t'avoir un peu aidé Quote
YEAHBOY Posted February 11, 2021 Posted February 11, 2021 Pour faire simple les agonistes allostériques amplifie les effets du médiateurs endogène, alors que les antagonistes allostériques diminuent son effet Tchoupi 1 Quote
loli Posted February 11, 2021 Posted February 11, 2021 il y a 53 minutes, Rebeccathéter a dit : coucou, les agonistes allostériques : - ils sont allostériques donc ils se lient sur un autre site que le médiateur endogène -> ils sont non-compétitifs MAIS ils fonctionnent uniquement en présence du ligand - ce sont des agonistes donc ils augmentent l'activité intrinsèque et/ou modifient l'affinité du médiateur endogène (ligand) les antagonistes orthostériques : - ils sont orthostériques donc ils se lient sur le même site que le médiateur endogène -> ils sont compétitifs - ce sont des antagonistes soit inverses = ils produisent l'effet inverse du ligand (voir vision moderne) soit neutres = leur liaison ne produit aucun effet salut @Rebeccathéter et @Bch14 juste faites attention, le prof a dit sur moodle qu'on parle pas de agoniste/antagoniste allostérique. selon JMS : Non car c'est un terme inexact. Pour les médicaments agissant sur des sites allostériques, le terme correct pour les décrire est "modulateur allostérique". Rebeccathéter and Rita 1 1 Quote
YEAHBOY Posted February 11, 2021 Posted February 11, 2021 Oui en effet car agoniste/antagoniste sous entend qu'ils se fixent sur le récepteur de la molécule endogène (ce qui n'est pas le cas). D'autant plus que leur action nécessite la molécule en question loli and Tchoupi 2 Quote
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