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Bonjour, j'avais quelques questions sur ce chapitre où j'avais un peu de maaal :

 

- Je voulais savoir si molécules hydrophiles étaient éliminée par le rein car elles ont une forte fraction libre ? Et que au contraire les molécules excrétées par voie métabolique du fait qu'elle étaient en grande partie liée ne pouvait passer par le rein et passait le foie ?

 

- Aussi je comprenais pas pourquoi on affirmait que les métabolites ( + hydrophile que la molécule mère ) étaient moins actif. Si j'ai bien compris généralement c'est des médicament hydrophobes qui sont métabolisé et donc très lié et apparemment pour atteindre le compartiment cellulaire et donc les cibles et était préférable de ne pas être lié donc + hydrophile. Mais, il faut aussi être lipophile pour le passer.. ?

 

- Donc voilà je comprend pas trop cette contradiction du : il faut être hydrophile pour ne pas être lié et pouvoir passer dans les fenêtres capillaire puis mais il faut être hydrophobe pour atteindre les récepteurs !

 

j'ai l'impression que tout se contredit, est ce que quelqu'un pourrait me remettre les idées en place ?

merci d'avance à cette âme charitable :)))  !

  • Ancien Responsable Matière
  • Solution
Posted

Salut @yasminawsf !

 

il y a 43 minutes, yasminawsf a dit :

Bonjour, j'avais quelques questions sur ce chapitre où j'avais un peu de maaal :

 

- Je voulais savoir si molécules hydrophiles étaient éliminée par le rein car elles ont une forte fraction libre ? Et que au contraire les molécules excrétées par voie métabolique du fait qu'elle étaient en grande partie liée ne pouvait passer par le rein et passait le foie ?

Oui c'est tout à fait ça. 

 

il y a 43 minutes, yasminawsf a dit :

 

- Aussi je comprenais pas pourquoi on affirmait que les métabolites ( + hydrophile que la molécule mère ) étaient moins actif. Si j'ai bien compris généralement c'est des médicament hydrophobes qui sont métabolisé et donc très lié et apparemment pour atteindre le compartiment cellulaire et donc les cibles et était préférable de ne pas être lié donc + hydrophile. Mais, il faut aussi être lipophile pour le passer.. ?

Les métabolites sont en général plus hydrophiles et ont moins d'activité pharmacodynamique que la molécule mère. Ce sont deux caractéristiques à dissocier. Ils sont moins actifs car leur formule ne leur permet pas d'interagir avec la cible de la molécule mère et d'induire un effet. L'activité pharmacodynamique n'a pas de lien avec l'hydrophilie ou la lipophilie du substrat. 

 

il y a 45 minutes, yasminawsf a dit :

 

- Donc voilà je comprend pas trop cette contradiction du : il faut être hydrophile pour ne pas être lié et pouvoir passer dans les fenêtres capillaire puis mais il faut être hydrophobe pour atteindre les récepteurs !

Je rajouterai aussi que le substrat est plus hydrophile que la molécule mère, mais ça ne veut pas dire qu'il sera complètement hydrophile et qu'il ne pourra passer aucune membrane, il aura simplement plus de difficultés. 

 

C'est plus clair ? 

Posted

Re bonjour, d'accord j'ai compris je ne dois pas associer l'hydrophilie ou la lipophilie et l'activité pharmacodynamique !

C'est plus clair notamment sur la dernière nuance apportée merci beaucoup ! 

Je reviendrai vers vous si j'ai d'autres questions 🙂

( encore merci )

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 57 minutes, yasminawsf a dit :

Re bonjour, d'accord j'ai compris je ne dois pas associer l'hydrophilie ou la lipophilie et l'activité pharmacodynamique !

C'est plus clair notamment sur la dernière nuance apportée merci beaucoup ! 

Je reviendrai vers vous si j'ai d'autres questions 🙂

( encore merci )

Avec plaisir ! Bon courage pour la suite 🥳

 

PS : tu peux nous tutoyer 

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