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Bonjour!

1. est-ce que qqn pourrait m'expliquer ce que veut dire cet item svp : l'identification et la conception de la molécule à visée thérapeutique repose sur la disparition des effets de la molécule chez un animal transgénique invalidé pour la cible? svp

 

2. est-ce que les études du caractère mutagène et carcinogène doivent être terminées avant les phases chez l'Homme? parce que pour moi c'était faux mais dans la correction c'est marqué vrai? svp

 

3. je ne vois pas à quoi sert la 3e boucle intracellulaire du recepteur mu de la classe A? svp

 

MERCI

  • Solution
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Saluut @Larab

 

1 - Pour identifier une molécule à visée thérapeutique, on peut faire une invalidation de la cible. On appelle ça les Animaux Knock out (KO). On inactive un Récepteur par exemple et on observe les conséquences pour développer une molécule.

 

Par exemple, si on fait un KO du récepteur V2 de l’ADH = cela prévient l’hypertension artérielle. On a donc développer des antagonistes V2 de l’ADH = les vaptans 

Autre exemple : KO du récepteur AT1 de l’angiotensine II = régulation de la pression sanguine artérielle donc développement d’antagonistes AT1 : les sartans

 

2 - Les études mutagenèse et de cancérogenèse ne sont pour moi pas toujours terminées avant toute administration chez l'Homme. Donc pour moi l'item est faux. Peut-être que @Tacocat ou @Tchoupi peuvent confirmer.

 

3 - Tu parles des RCPG de classe A en général ? Les RCPG de classe A ont une grande 3e boucle intracellulaire mais je ne sais pas exactement à quoi elle sert... Par contre, le site de fixation du ligand est entre le 2ème et le 3ème segments du RCPG.

 

Voilaaa, j'espère avoir répondu à toutes tes questions !

Bon courageee 💙

 

  • Ancien Responsable Matière
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Salut @Larab ☺️

 

Donc pour compléter à peine la réponse de @solene11 ✨

 

Pour les études de mutagenèse, les 2 tests obligatoires que sont celui de mutation génique et d'aberrations chromosomiques doivent être finis avant tout administration à l'Homme. Si jamais on a des doutes sur un potentiel mutagène on commence des tests complémentaires (ex : test d'Ames) en parallèle de la 1ère administration mais dans tous les cas les tests complémentaires doivent être terminés avant la phase II.
 

Pour les études de cancérogenèse elles ne sont pas forcément terminées avant l'administration à l'Homme.

 

L'item demandait si elles étaient impérativement finies avant la phase II, pour les études de mutagenèse oui mais pour les études de cancérogenèse j'hésitais parce que ce n'était pas précisé dans le cours. Donc je sais pas si cette année le Pr.Senard a précisé quelque chose à l'oral ou autre... faudrait lui demander sur moodle sinon 

 

Il y a 1 heure, Larab a dit :

3. je ne vois pas à quoi sert la 3e boucle intracellulaire du recepteur mu de la classe A?

 

Elle permet d'interagir avec la protéine G

 

Voilà voilà 💚

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