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Inhibition compétitive


Go to solution Solved by HélèneH,

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Bonjour, je ne comprends pas bien un qcm d'annales, j'ai mis la photo en pièce jointe, quelqu'un pourrait-il m'aider? :)

- d'après la courbe, comment peut-on affirmer que X n'est pas un antagoniste?

- de plus, comment calcule-t-on le Ki? Je pense qu'il faut utiliser la formule : ki= CE50/1+([L]/KD) mais je n'arrive pas à trouver la valeur de 0,2.10^-7 M?

Merci!

post-2511-0-74221300-1424540581_thumb.jpg

  • Solution
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Salut !

 

D'après la courbe, tu peux uniquement dire que la molécule X se comporte comme un antagoniste (comme lorque l'on augmente sa concentration, la liaison spécifique du radioligand diminue) mais tu ne peux pas affirmer que c'est un antagoniste. Qui te dit que ce n'est pas un agoniste partiel ou un agoniste inverse ? C'est pour ça que l'affirmation "on peut en déduire que X est un antagoniste" est fausse.

 

Pour calculer le Ki il faut en effet utiliser la relation de Chang et Prussof. D'après le graphique, tu vois que la CE50 vaut 10^-7 ( -log(M) = 7 donc M = 10^-7 mol/L).

Ensuite, dans l'ennoncé on te dit que L = 8nM et KD = 2. Tu remplaces tes grandeurs par leur valeur numérique et tu trouves 2*10^-8 soit 0.2*10^-7.

 

J'espère que c'est clair ?

 

Bon courage

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