forme liposomales

[émilym]

Salut dans le cours je n'ai pas bien compris le passage où ça parle de l'amphotericine B sous sa forme liposomale et aussi je n'ai pas bien compris la libération bi-phasique avec l'exemple du modopar avec ses 2 phases ?

[ValentineMartel]

Hello ! 

 

Pour ta première question, en fait l’amphotericine B est un antifongique (donc qui tue les champignons) qui s'administre par voie IV mais qui est néphrotoxique (il va abimer le rein, et tu sais que le sang est filtré au niveau du rein, donc si c'est administré par voie IV, le médicament va forcéement atteindre cet organe à un moment). On réalise une formulation sous forme de liposomes qui, en raison de leur grosse taille, ne subisse pas la filtration glomérulaire (+ de 65 kDa), ce qui réduit l’exposition rénale du médicament. Cela va protéger le rein. 

 

Pour le Modopar, c'est une notion un peu compliquée qui est revue en 3e année de médecine. Ce qu'il faut comprendre pour cette année c'est qu'un comprimé multicouche permet une libération du médicament en plusieurs temps et que cela peut être utilisé pour différentes façons (dose de charge + dose d'entretien, dissolution à différentes valeurs de pH pour une meilleure absorption, etc ...). 

 

Pour le Modopar spécifiquement, on l'utilise pour la maladie de Parkison. Grossièrement, la maladie de Parkinson c'est un manque de dopamine au niveau du cerveau car les neurones à dopamine sont détruits. La solution à ça, c'est d'administrer de la L-DOPA, qui est une molécule qui sera transformée en dopamine sous l'action d'une enzyme. La L-DOPA peut passer la barrière hématoencéphalique et peut rejoindre le cerveau donc on est content. Mais le souci, c'est que l'enzyme qui transforme la L-DOPA en dopamine est également présente au niveau des autres organes, ce qui conduira à une augmentation de dopamine autre part que dans le cerveau et donc une action sur des récepteurs et des effets latéraux indésirables. La solution trouvée à ça est l'utilisation d'un inhibiteur enzymatique (le benzérazide) qui va inhiber l'enzyme qui convertit la L-DOPA en dopamine. Et là tu vas te dire "ouais mais si on fait ça on va aussi inhiber la synthèse de dopamine au niveau du cerveau". Ce qu'on a fait, c'est que le médicament benzrazide est assez gros, donc il ne passe pas la BHE. Résultat : on limite la synthèse de dopamine au niveau périphérique et on la concentre au niveau cérébral. 

 

Ces notions sur le Modopar ne sont pas à savoir mais je trouve que c'est intéressant pour comprendre l'association des 2 médicaments et pourquoi du coup c'est en multicouche  

Edited November 18, 2020 by ValentineMartel

[émilym]

super mercii bcp je comprends bcp mieux mtn, merci à toi  @ValentineMartel