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Re @cla_ 🙃

 

A) Il n'y a pas de lien entre l'EC50 qui indique la puissance et l'activité intrinsèque

 

B) Si ton antagoniste diminue l'Emax d'un agoniste, ça veut dire qu'il est insurmontable et donc non compétitif (soit il fait des liaisons covalentes soit c'est un NAM)

 

C) Ki = IC50 / ( 1 + {L}/Kd ) = 12 / (1 + 1/0,5) = 12 / (1 + 2) = 12/3 = 4 nM

 

D) Si ton ligand a une activité intrinsèque de 0,3 c'est un agoniste partiel hors les agonistes partiels sont des antagonistes partiels. Ils sont antagonistes partiels quand on les associe à un agoniste entier. C'est le cas de la buprénorphine en cours.

 

E) La liaison totale n'est pas saturable car c'est la somme de la liaison spécifique (saturable) et de la liaison non spécifique (non saturable).

https://zupimages.net/viewer.php?id=20/45/gbfa.png

    Tu vois bien sur la courbe que la liaison totale en rouge dépasse les 100% donc c'est pas saturable

 

Voilà voilà 💚

  • 4 months later...
Posted
  On 11/8/2020 at 9:35 PM, Tchoupi said:

Re @cla_ 🙃

 

A) Il n'y a pas de lien entre l'EC50 qui indique la puissance et l'activité intrinsèque

 

B) Si ton antagoniste diminue l'Emax d'un agoniste, ça veut dire qu'il est insurmontable et donc non compétitif (soit il fait des liaisons covalentes soit c'est un NAM)

 

C) Ki = IC50 / ( 1 + {L}/Kd ) = 12 / (1 + 1/0,5) = 12 / (1 + 2) = 12/3 = 4 nM

 

D) Si ton ligand a une activité intrinsèque de 0,3 c'est un agoniste partiel hors les agonistes partiels sont des antagonistes partiels. Ils sont antagonistes partiels quand on les associe à un agoniste entier. C'est le cas de la buprénorphine en cours.

 

E) La liaison totale n'est pas saturable car c'est la somme de la liaison spécifique (saturable) et de la liaison non spécifique (non saturable).

https://zupimages.net/viewer.php?id=20/45/gbfa.png

    Tu vois bien sur la courbe que la liaison totale en rouge dépasse les 100% donc c'est pas saturable

 

Voilà voilà 💚

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Salut salut, pour l’item E, même si le contenu était vrai et ce qu’on aurait pas dû le compter faux car la saturation A L’ÉQUILIBRE n’est pas précisé ? 

Posted (edited)
  On 4/6/2021 at 5:37 PM, A_lex said:

Salut salut, pour l’item E, même si le contenu était vrai et ce qu’on aurait pas dû le compter faux car la saturation A L’ÉQUILIBRE n’est pas précisé ? 

Expand  

Si c'est vrai en révisant le cours j'ai revu ça, apparemment c'est toujours faux quand c'est pas précisé.... Peut être que ça dépend des années ? Faut regarder les autres annales je pense. Après je l'ai vu sur le poly du TAT pas sur le cours en lui même je crois...

Edited by Laurie12
  • Ancien Responsable Matière
Posted
  On 4/6/2021 at 5:37 PM, A_lex said:

Salut salut, pour l’item E, même si le contenu était vrai et ce qu’on aurait pas dû le compter faux car la saturation A L’ÉQUILIBRE n’est pas précisé ? 

Expand  

 

  On 4/7/2021 at 5:36 AM, Laurie12 said:

Si c'est vrai en révisant le cours j'ai revu ça, apparemment c'est toujours faux quand c'est pas précisé.... Peut être que ça dépend des années ? Faut regarder les autres annales je pense. Après je l'ai vu sur le poly du TAT pas sur le cours en lui même je crois...

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Damn Right GIF by memecandy

 

Le professeur dit en effet que s'il dit pas que c'est à l'équilibre faut compter faux etc

En soit le seul item qu'il pose dessus c'est dans l'énoncé tu vois à l'équilibre et il te demande est ce qu'on a le rapport de masse 

Après là c'était plus une question sur la liaison totale/saturable mais je suis d'accord

 

Voilà voilà 💚

 

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