Premier passage hépatique

[Emma06]

Bonjour! Est ce que pour les administrations par voies orales il y a toujours le premier passage hépatique et entérique ?

Et pour les médicaments résorbé dans le tube digestif aussi?

Voilà mercii cette question m'est apparue d'un coup et j'ai pas trouvé dans le cours 

[unenoiraude]

bonjouur @Emma06

Alors déjà il faut bien faire la différence entre premier passage et effet de premier passage (métabolisation) --> dis moi si cette notion est claire pour toi.

 

Mais quoi qu'il en soit la réponse à ta première question est non. En fait, les médicaments administrés par voie orale se retrouvent forcément dans la lumière du tube digestif mais certains ne traversent pas la muqueuse digestive, ils restent dans la lumière (ça concerne par exemple les médicaments qui ont un effet osmotique) --> et donc dans ce cas là ils ne passent ni par les entérocytes ni par le foie donc pas de premier passage !! c'est la même chose pour des médicaments qui seraient refoulés par des transporteurs d'efflux par exemple 

 

Ce qu'on appelle la fraction résorbée, c'est celle qui a franchit l'épithélium digestif, sera drainée par la veine porte vers le foie puis vers la circulation générale. Donc cette fraction traverse forcément les entérocytes et aussi les hépatocytes (sauf si elle est totalement dégradée au niveau des entérocytes, mais c'est rare) donc en effet il y a un premier passage entérique et hépatique.

 

si tu as d'autres questions n'hésites pas 

 

[Emma06]

il y a 5 minutes, unenoiraude a dit :

Alors déjà il faut bien faire la différence entre premier passage et effet de premier passage (métabolisation) --> dis moi si cette notion est claire pour toi.

Alors non pas du tout je ne savais même pas qu'il y avait une différence! Je veux bien que tu m'explique!  

 

Et d'accord merci beaucoup comme ça j'ai plus de doute c'est vraiment plus clair mercii

[unenoiraude]

En fait on parle de premier passage entérique et hépatique du moment où le médicament passe au niveau de la muqueuse digestive et du foie, donc comme je te l'ai dit au dessus, à priori ça concerne tous les médicaments résorbés dans la lumière du tube digestif. 

Par contre pour parler d'EFFET de premier passage entérique ou hépatique il faut qu'une fraction plus ou moins importante du médicament soit métabolisée par les enzymes des entérocytes et/ou hépatocytes (principalement les CYP).

 

Donc par exemple, si tu as un médicament qui est résorbé dans la lumière, pas du tout métabolisé au niveau entérocytaire même si il y passe, puis qui est pris en charge par les CYP au niveau du foie et donc en partie métabolisé --> on dira que ce médicament n'a pas d'EFFET de premier passage entérique mais par contre il a un EFFET de premier passage hépatique. 

Tu comprends ?

[Emma06]

@unenoiraude Okkkk d'accord oui je comprend j'avais pas du tout remarqué la différence merci beaucoup!!

Et j'ai une dernière question (qui n'a pas trop de rapport d'ailleurs) concernant le fentanyl/codéine/morphine/buprénorphine, ce qui les différencient c'est leur puissance ou leur Emax?

[unenoiraude]

Alors concernant le fentanyl, la codéine et la morphine, ce sont tous les 3 des agonistes entiers, donc ils ont le même Emax (ou activité intrinsèque) par contre ils n'ont pas la même puissance: ça donne fentanyl>morphine>codéine comme tu le voit sur l'image jointe.

 

pour la buprénorphine c'est encore différent: c'est un agoniste partiel donc elle n'a pas le même Emax que les trois autres.

[Emma06]

@unenoiraudeD'accord super merci beaucoup pour ton aide !!

[unenoiraude]

Avec plaisir