quelques questions

lacelluledu66 · November 5, 2020

Bonjour!

1. dans le cours sur la quantification des effets du médicaments, je ne comprends pas ce que veut dire que les ligands iodés ont un marquage extemporé? svp

2. Est-ce qqn peut m'expliquer l'expérience de cette diapo svp, j'ai cru comprendre que le ligand froid c'est le ligand que ne va pas se mettre sur le R visés mais je ne suis pas sûre.... https://ibb.co/QYbVnC5

MERCIII

Chloroking · November 5, 2020

Le 05/11/2020 à 07:49, Larab a dit :

1. dans le cours sur la quantification des effets du médicaments, je ne comprends pas ce que veut dire que les ligands iodés ont un marquage extemporé? svp

Salut (encore) Larab,

On dit d'un ligand iodé qu'il a un marquage extemporané lorsque ce marquage a été fait juste avant l'utilisation du ligand : ça n'a pas grande importance...

Le 05/11/2020 à 07:49, Larab a dit :

2. Est-ce qqn peut m'expliquer l'expérience de cette diapo svp, j'ai cru comprendre que le ligand froid c'est le ligand que ne va pas se mettre sur le R visés mais je ne suis pas sûre.... https://ibb.co/QYbVnC5

On ajoute une quantité fixe de ligand radioactif qui va nous servir de référence (à une concentration égale ou supérieure à deux fois le KD pour occuper suffisamment de récepteurs (66%) et pour ne pas que cela coûte trop cher, argument premier en pharmacologie).
On ajoute ensuite des quantités croissantes de ligand froid qui sera le ligand que l’on testera
On va ensuite mesurer le pourcentage de radioactivité en fonction du logarithme (base 10) de la concentration en ligand froid
- Lorsqu’il n’y a pas de ligand froid, on est à 100% de radioactivité (par convention)
- Plus on rajoute de ligand froid, plus on va entraîner une compétition avec le ligand radioactif et plus la radioactivité va diminuer
- À RETENIR : Ce genre de courbe permet de mesurer la CI50 : concentration inhibitrice en ligand froid qui permet de diminuer la radioactivité à 50% (ce point est extrêmement important : le Pr Sénard piège régulièrement sur l'interprétation des courbes)
- L'IC50 est facile à mesurer mais elle ne fait pas l’unanimité dans la sphère pharmacologique mondiale
  - En effet, elle dépend de :
    - La molécule testée
    - Mais aussi du ligand radioactif
    - Du récepteur
    - Du tissu ou encore de la cellule
  - Il y a donc de nombreux facteurs confondants qui fait que la valeur de la CI50 (= IC50) peut varier
    - On va donc calculer à partir de la CI50, le KI (constante d'inhibition) qui lui ne dépend que de la molécule testée (LE LIGAND FROID !)
      - IC50 et Ki sont ceux du ligand placé en concentration CROISSANTE (et pas fixe) → le Pr. Sénard peut te piéger dessus
    - Il faut donc utiliser l’équation de Cheng et Prusoff