Pour la classification des médicaments

[Odontoboulot]

Bonsoir

je ne comprend pas pourquoi cet item est compté Vrai :

 

39 B. Pour classer les médicaments agissant sur une même cible, on utilise l'activité intrinsèque (AI) de la molécule la plus active.

 

Que signifie exactement la molécule la plus active ? La plus puissante ? Celle qui se lie le plus (auquel cas on pourrait avoir pour référence un agoniste partiel peut être ? (s'il se lie encore plus que l'agoniste plein) ou même carrément un antagoniste ? )

 

 lors d'un exemple du cours sur la CE50, le professeur avait mentionné la morphine ; elle est comparée à la codéine (10x moins puissante) et le fentanyl (40x plus puissant de mémoire), or il me semble pas que le fentanyl soit le médicament de référence alors même que c'est la plus puissante, donc que signifie vraiment la molécule la plus "active" ?

[Jerhème]

Bonsoir !

En fait il me semble que tu mélanges certaines notions..

 

L'activité intrinsèque correspond aux effets retrouvés par rapport à une molécule de référence (par exemple pour le fentanyl, la molécule de référence sera le médiateur endogène, c'est-à-dire la morphine). On parle d'agoniste plein quand AI = 1 ; d'agoniste partiel quand 0 < AI < 1 ; antagoniste neutre quand AI = 0 et d'agoniste inverse quand -1 < AI < 1.

A noter que si on prend un agoniste plein puis un agoniste partiel agissant sur la même cible, l'agoniste partiel se comportera comme un antagoniste partiel, autrement dit, les effets vont diminuer.

Exemple, je donne de la morphine à un patient (AI de 1), son état s'améliore, mais on n'a pas de disparition de la douleur, du coup j'ai "l'incroyable idée" de lui donner de la buprénorphine (AI de 0.3, agoniste partiel morphinique), et là c'est le drame, il a encore plus mal !

 

La puissance du médicament, cela correspond à la concentration plasmatique de médicament nécessaire pour obtenir la moitié de l'effet maximal. Donc, plus un principe actif est puissant, plus la concentration requise pour avoir la moitié de l'effet maximal est faible.

On peut comparer les puissances de principes actifs qui agissent sur la même cible, même si leur agonisme n'est pas identique (Exemple, on peut comparer la puissance de la buprénorphine et de la morphine alors que le premier est agoniste partiel et le second agoniste plein).

 

Maintenant, pour revenir à ta question, je dirais que la molécule la plus active correspond à la molécule qui obtient le plus d'effets : on ne va pas se servir de la varénicline (agoniste partiel nicotinique) pour définir les effets de la nicotine (Agoniste plein nicotinique), cela n'aurait aucun sens !

 

Voilà voilà !

J'espère que ça répond à ta question !

 

[Tchoupi]

Bonsoir @Anatomie !! 
 

Alors la molécule la plus active est la molécule qui aura l’effet le plus important (son Emax sera plus important que les autres potentiels ligands).

Par exemple si je prends la morphine son effet est beaucoup plus important que la buprénorphine donc si je dois classer ces 2 médicaments qui agissent sur le récepteur opiacé je vais considérer la morphine comme référence et donc je dirai que son Ai=1 et buprénorphine étant un agoniste partiel aura Ai=0,3

 

Par contre puissance n’a rien à voir avec efficacité !! 
 

Le fentanyl est 50-100 fois plus puissant que la morphine (le chiffre varie selon les années) pourtant ils ont la même efficacité car Ai = 1 pour les 2

 

Bilan :

La molécule la plus active a le plus important Emax
La molécule la plus puissante est celle qui atteindra Emax/2 pour une plus petite concentration 

 

Attention à ne pas confondre les 2

 

Voilà mon roman de la nuit ! Je sais pas si j’ai été claire donc n’hésites pas
 

Edit : @Jerhème buzz l’éclair 

[Odontoboulot]

 

C'est assez contre intuitif de se dire que le fentanyl qui est pourtant plus puissant que la morphine a un Emax inférieur, mais j'ai bien compris la nuance.

Merci à vous !

[Tchoupi]

@Anatomie attention le fentanyl est plus puissant mais tout autant efficace parce qu’ils ont la même Emax 

[Odontoboulot]

Mais alors pourquoi a t-on pris la morphine comme référence ?

[Jerhème]

Tout simplement car le fentanyl n'existait pas quand on a découvert les effets merveilleux de la morphine !

[Tchoupi]

à l’instant, Jerhème a dit :

Tout simplement car le fentanyl n'existait pas quand on a découvert les effets merveilleux de la morphine !

Je confirme les dires de mon collègue physiologiste

[Odontoboulot]

Merci beaucoup !

[Tchoupi]

Il y a 6 heures, Anatomie a dit :

Merci beaucoup !

Avec plaisir
N’hésites pas à mettre le sujet en résolu pour plus de lisibilité 

Bonne journée