Ilyatrogène Posted October 10, 2020 Posted October 10, 2020 Bonsoir, dans la leçon des enzymes je ne sais pas si les exemples de codéine et tramadol pour le CYP2D6 (et tous les autres exemples pour les autres CYP450) sont des exemples de médicaments qui contiennent des CYP450 ou des médicaments sur lesquels agissent les CYP450 Et si c'est la deuxième proposition est-ce que par exemple on a l'amiodarone qui inhibe le CYP2D9 qui inhibe la warfarine ? (un médicament qui inhibe une enzyme et donc cette enzyme inhibe ensuite un autre médicament) Merci d'avance pour vos réponses Quote
Ancien Responsable Matière El-Macho Posted October 10, 2020 Ancien Responsable Matière Posted October 10, 2020 @Ilyana31Salut ! Alors les exemples de médicaments cités en cours sont soit des médicaments dégradés par les cytochromes soit des médicaments ayant un effet sur ces cytochromes, mais pas des médicaments qui contiennent des cytochromes (à ma connaissance ça n'existe pas). Donc certains cytochromes métabolisent certains médicaments. Maintenant il y a aussi certaines substances qui peuvent induire une activité enzymatique ou la réduire. L'alcool et le tabac par exemple induisent (=accélèrent le métabolisme en entrainant la production de plus d'enzymes) le métabolisme du Paracétamol. Un cytochrome n'inhibe pas vraiment un médicament puisqu'il le transforme en une autre molécule. Pour reprendre ton exemple de l'amiodarone, elle inhibe vraiment pour le coup le CYP2C9 qui métabolise la warfarine et donc elle provoque une accumulation de cette warfarine . Voilà j'espère que ça a pu un peu t'éclairer, bon courage Ilyatrogène 1 Quote
Jerhème Posted October 10, 2020 Posted October 10, 2020 Bonsoir !! Ton corps possède dans ses tissus des enzymes qui vont métaboliser les molécules qui rentrent dans ton organisme. Parmi ces enzymes, il y a les CYP450. Ces CYP450 sont à l'origine de la métabolisation de la majorité des médicaments, dont le CYP2D6 va métaboliser Codéine (pour donner de la morphine) et Tramadol, et le CYP2C9 qui va métaboliser la Warfarine. Il faut retenir qu'un inducteur enzymatique va augmenter l'activité de l'enzyme en question (exemple de l'alcool et du CYP2E1), ce qui va engendrer une diminution des concentrations plasmatiques des principes actifs qui sont métabolisés par cette enzyme. Exemple du paracétamol métabolisé par le CYP2E1, sa métabolisation sera augmentée en cas de prise d'alcool, donc sa concentration plasmatique va diminuer, et une augmentation de sa métabolisation va engendrer de gros effets indésirables hépatotoxiques. Maintenant, un inhibiteur enzymatique va diminuer l'activité enzymatique, engendrant une augmentation de la concentration plasmatique des principes actifs métabolisés par cette enzyme. Exemple du tacrolimus ou de la ciclosporine, des immunosuppresseurs utilisés pour éviter le rejet de greffe, qui sont métabolisés par le CYP3A4. Les flavonoïdes contenus dans le jus de Pamplemousse sont des inhibiteurs du CYP3A4, ainsi, la prise de jus de pamplemousse avec un traitement en ciclosporine sera à l'origine d'une augmentation de la concentration plasmatique de ce médicament. Voilà voilà ! J'espère que ça répond bien à ta question ! Ilyatrogène 1 Quote
Ilyatrogène Posted October 10, 2020 Author Posted October 10, 2020 @El-Macho @Jerhème ah d'accord je comprends mieux merci Quote
Ilyatrogène Posted October 10, 2020 Author Posted October 10, 2020 il y a 14 minutes, Jerhème a dit : Exemple du tacrolimus ou de la ciclosporine, des immunosuppresseurs utilisés pour éviter le rejet de greffe, qui sont métabolisés par le CYP3A4. Les flavonoïdes contenus dans le jus de Pamplemousse sont des inhibiteurs du CYP3A4, ainsi, la prise de jus de pamplemousse avec un traitement en ciclosporine sera à l'origine d'une augmentation de la concentration plasmatique de ce médicament. et est-ce que ça veut dire que la rifampicine qui stimule l'activité du CYP 3A4/A5 a un effet positif sur le tacrolimus et la ciclosporine en permettant que ça évite encore plus le rejet de greffe ? Quote
Jerhème Posted October 10, 2020 Posted October 10, 2020 (edited) Alors, j'aurais tendance à dire que non ce n'est pas une bonne chose, d'autant plus que ces médicaments sont à marge thérapeutique étroite. En fait, si tu induis tes CYP, tu as une diminution de la concentration en principe actif donc, ici, tu aurais une diminution de ta concentration en immunosuppresseur... pas top si on veut éviter le rejet de greffe non ? ^^ En fait, augmenter la concentration plasmatique d'un médicament n'est pas toujours bénéfique, au même titre qu'une diminution de la concentration ! Edited October 10, 2020 by Jerhème Quote
Ilyatrogène Posted October 10, 2020 Author Posted October 10, 2020 il y a 12 minutes, Jerhème a dit : Alors, j'aurais tendance à dire que non ce n'est pas une bonne chose, d'autant plus que ces médicaments sont à marge thérapeutique étroite. En fait, si tu induis tes CYP, tu as une diminution de la concentration en principe actif donc, ici, tu aurais une diminution de ta concentration en immunosuppresseur... pas top si on veut éviter le rejet de greffe non ? ^^ En fait, augmenter la concentration plasmatique d'un médicament n'est pas toujours bénéfique, au même titre qu'une diminution de la concentration ! désolée pour toutes ces questions.. mais si un médicament qui inhibe l'activité d'une enzyme stimule l'augmentation de concentration et un médicament qui induit l'activité de enzyme entraîne une diminution de concentration ; comment la rifampicine, les anti-épileptiques, les macrolides et le jus de pamplemousse ont tous un effet négatif sur le tacrolimus et la ciclosporine alors que les deux premiers et les deux derniers n'ont pas la même action sur le CYP 3A4/A5 ? Quote
Ancien Responsable Matière Solution Tchoupi Posted October 11, 2020 Ancien Responsable Matière Solution Posted October 11, 2020 Salut @Ilyana31 ! Déjà merci à @El-Macho et @Jerhème pour toutes leurs réponses ! Pour ta dernière question il faut garder en tête que le tacrolimus et la ciclosporine sont des immunosuppresseurs donc ce sont des médicaments un peu "risqués" dès qu'on sort des doses thérapeutiques qu'on avait prévu : Si leur concentration est finalement trop faible l'effet immunosuppresseur n'est pas suffisant et du coup le système immunitaire va pouvoir rejetter violemment la greffe, c'est même parfois mortel. Si leur concentration est trop importante on va trop bloquer le système immunitaire voire atteindre le stade d'immunodépression, si le système immunitaire est trop inhibé l'organisme ne peut pas lutter contre toutes les agressions et pleins de microorganismes vont pouvoir pénétrer et infecter. Là aussi on peut mourir par des infections dites opportunistes. Maintenant tu peux te douter que les inducteurs ou les inhibiteurs du CYP3 A4/A5 vont pouvoir avoir des effets indésirables : Macrolides et jus de pamplemousse vont bloquer le cytochrome donc on a une accumulation de tacrolimus et ciclosporine => système immunitaire affaibli, risque d'infections multiples Rifampicine et antiépileptiques vont stimuler l'enzyme donc on a une baisse des taux de tacrolimus et de ciclosporine => le système immunitaire n'est plus assez inhibé et va rejetter la greffe J'espère avoir été claire si ce n'est pas le cas n'hésites pas Ilyatrogène 1 Quote
Ilyatrogène Posted October 11, 2020 Author Posted October 11, 2020 Merci à vous trois pour ces explications ! J'ai tout compris ! Quote
Ancien Responsable Matière Tchoupi Posted October 11, 2020 Ancien Responsable Matière Posted October 11, 2020 Avec plaisir N'oublies pas de passer le sujet en résolu pour plus de lisibilité sur le forum Ilyatrogène 1 Quote
Ilyatrogène Posted October 11, 2020 Author Posted October 11, 2020 il y a une heure, Tchoupi a dit : Avec plaisir N'oublies pas de passer le sujet en résolu pour plus de lisibilité sur le forum Je ne sais pas comment faire j'ai cliqué sur le trophée en bas de la réponse mais je ne sais pas si c'est ça Quote
Ancien Responsable Matière Tchoupi Posted October 11, 2020 Ancien Responsable Matière Posted October 11, 2020 il y a 1 minute, Ilyana31 a dit : Je ne sais pas comment faire j'ai cliqué sur le trophée en bas de la réponse mais je ne sais pas si c'est ça A gauche des différentes réponses t'as une sorte de petite encoche grisatre , tu cliques dessus pour choisir la meilleure réponse et ça deviendra vert Quote
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