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DISTRIBUTION D'UN MEDICAMENT


Go to solution Solved by Funk_Cor-Noel,

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Coucouu!

Est-ce que quelqu'un pourrait m'expliquer cette phrase svp ?

Le phénomène de fixation aux protéines plasmatiques va limiter la distribution des
médicaments car seul le médicament sous forme libre (non lié aux protéines plasmatiques)
peut diffuser à travers les espaces intercellulaires des capillaires sanguins

C'est le dernier paragraphe de la partie de la distribution des médicaments dans l'organisme. On parle de la fu = la fraction libre plasmatique et le fb= fraction liée plasmatique aux protéines plasmatiques .

 

Merci d'avance : )

 fresh off the boat mind blown GIF

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Salut @IconLivin !

 

Comme tu le sais, certains médicaments ont la capacité de se fixer sur les protéines plasmatiques. La fraction du médicament qui se lie aux protéines plasmatiques est notée fb (bound en anglais). 

Cette fraction ne peut pas se distribuer dans les autres tissus, puisqu'elle est liée aux protéines. À l'inverse la fraction fu (unbound) qui n'est pas liée, peut se distribuer dans les tissus et exercer son action pharmacologique. Ainsi, seule la fraction qui n'est pas liée peut diffuser à travers les espaces intercellulaires des capillaires sanguins ! 

 

C'est plus clair ? 😉

  • Ancien Responsable Matière
Posted

Coucou à toi !

Alors c'est très simple ne t'en fais pas je vais essayer de t'expliquer au mieux.

 

La fraction libre fu est la seule fraction active de ton médicament, pourquoi donc? Eh bien quand ta fraction de médicament fb est liée aux protéines plasmatiques qui servent de transporteur ton médicament ne peut pas passer du compartiment sanguin à ton/tes tissus cibles spécifiques car le complexe est trop gros.

De ce fait la partie liée de ton médicament a une demi-vie plus longue du fait de cette liaison mais son action en tant que molécule active n'est pas possible à cet instant t.

Au fil du temps, ces liaisons réversibles vont se casser et ton médicament aura une action plus étalée dans le temps.

 

Est-ce plus clair?

  • Solution
Posted

Sache deux choses

  • Dans les capillaires (où transitent les médicaments) il existe des fenestrations, ce sont des petits espaces laissant passer ces médicaments
  • Dans les capillaires se trouvent aussi des protéines plasmatiques : les albumines (les + abondantes), et les globulines (le reste). Ces protéines plasmatiques sont bien trop grosses pour passer à travers les petits espaces que sont les fenestrations.

En sachant cela il est facile de comprendre qu'un médicament qui se seraient lié à l'une de ces protéines plasmatiques sera incapable de traverser la fenestration et donc de se diriger vers sa biophase (tissu visé par le médicament). Donc la distribution se verra diminuer à cause de la fixation des médocs à ces protéines plasmatiques. En revanche, un médicament non lié est suffisament petit pour passer ces fenestrations et donc sortir du capillaires vers la cellule qu'elle vise.

Posted
il y a 3 minutes, Tortuesurledos a dit :

Coucou à toi !

Alors c'est très simple ne t'en fais pas je vais essayer de t'expliquer au mieux.

 

La fraction libre fu est la seule fraction active de ton médicament, pourquoi donc? Eh bien quand ta fraction de médicament fb est liée aux protéines plasmatiques qui servent de transporteur ton médicament ne peut pas passer du compartiment sanguin à ton/tes tissus cibles spécifiques car le complexe est trop gros.

De ce fait la partie liée de ton médicament a une demi-vie plus longue du fait de cette liaison mais son action en tant que molécule active n'est pas possible à cet instant t.

Au fil du temps, ces liaisons réversibles vont se casser et ton médicament aura une action plus étalée dans le temps.

 

Est-ce plus clair?

Quand tu dis que les liaisons vont se casser, cela veut dire que la fraction fb va devenir à fu ou pas ? 

Merci de tte façon ;) 

  • Ancien Responsable Matière
Posted
il y a 4 minutes, IconLivin a dit :

Quand tu dis que les liaisons vont se casser, cela veut dire que la fraction fb va devenir à fu ou pas ? 

Merci de tte façon 😉

Oui c'est dans cet esprit là!

Avec plaisir 😉

Posted
il y a 9 minutes, Tacocat a dit :

Salut @IconLivin !

 

Comme tu le sais, certains médicaments ont la capacité de se fixer sur les protéines plasmatiques. La fraction du médicament qui se lie aux protéines plasmatiques est notée fb (bound en anglais). 

Cette fraction ne peut pas se distribuer dans les autres tissus, puisqu'elle est liée aux protéines. À l'inverse la fraction fu (unbound) qui n'est pas liée, peut se distribuer dans les tissus et exercer son action pharmacologique. Ainsi, seule la fraction qui n'est pas liée peut diffuser à travers les espaces intercellulaires des capillaires sanguins ! 

C'est plus clair ? 😉

 

il y a 9 minutes, Tortuesurledos a dit :

Coucou à toi !

Alors c'est très simple ne t'en fais pas je vais essayer de t'expliquer au mieux.

 

La fraction libre fu est la seule fraction active de ton médicament, pourquoi donc? Eh bien quand ta fraction de médicament fb est liée aux protéines plasmatiques qui servent de transporteur ton médicament ne peut pas passer du compartiment sanguin à ton/tes tissus cibles spécifiques car le complexe est trop gros.

De ce fait la partie liée de ton médicament a une demi-vie plus longue du fait de cette liaison mais son action en tant que molécule active n'est pas possible à cet instant t.

Au fil du temps, ces liaisons réversibles vont se casser et ton médicament aura une action plus étalée dans le temps.

 

Est-ce plus clair?

 

il y a 8 minutes, COBALADOUILLE a dit :

Sache deux choses

  • Dans les capillaires (où transitent les médicaments) il existe des fenestrations, ce sont des petits espaces laissant passer ces médicaments
  • Dans les capillaires se trouvent aussi des protéines plasmatiques : les albumines (les + abondantes), et les globulines (le reste). Ces protéines plasmatiques sont bien trop grosses pour passer à travers les petits espaces que sont les fenestrations.

En sachant cela il est facile de comprendre qu'un médicament qui se seraient lié à l'une de ces protéines plasmatiques sera incapable de traverser la fenestration et donc de se diriger vers sa biophase (tissu visé par le médicament). Donc la distribution se verra diminuer à cause de la fixation des médocs à ces protéines plasmatiques. En revanche, un médicament non lié est suffisament petit pour passer ces fenestrations et donc sortir du capillaires vers la cellule qu'elle vise.

Merciiiii bcpp à tous ,  si je pouvais j'aurais pu vous mettre à ts 'la meilleure réponse' 

 

Michelle Tanner Thanks GIF

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