Pharmacophore, cytochrome P450 3A4

[unelas]

Bonjour,

je ne comprends pas très bien le terme de pharmacophore,

ensuite, par rapport à la cytochrome P450 3A4, est ce qu'elle est responsable de la dégradation des médicaments commercialisés ou est ce que c'est son inhibition qui en est responsable ?

Merci bonne après midi

[Chat_du_Cheshire]

Coucou Angélique,

 

à l’instant, angeliquedva a dit :

pharmacophore

c'est la partie pharmacologiquement active d'une molécule, imagine une grosse molécule avec plein de groupes fonctionnels (OH, COOH, NH3 etc), et ben dans cette molécule c'est seulement le COOH qui sera actif (c'est un exemple)

A ne pas confondre avec le principe actif qui est la molécule entière donc qui contient le pharmacophore

 

il y a 3 minutes, angeliquedva a dit :

ensuite, par rapport à la cytochrome P450 3A4, est ce qu'elle est responsable de la dégradation des médicaments commercialisés ou est ce que c'est son inhibition qui en est responsable ?

alors LE (pas la) cytochrome permet la métabolisation des médicaments

[unelas]

D'accord merci j'ai compris pour le pharmacore! 

 pour le cytochrome, qu'est ce que la métabolisation exactement ? la destruction ?

[Jerhème]

La métabolisation correspond aux réactions que va subir ton principe actif dans ton corps pour devenir des métabolites, actifs ou non (exemple de la codéine métabolisée en morphine par le CYP2D6).

 

La métabolisation se fait beaucoup dans le foie mais peut se faire n'importe où dans le corps en réalité puisque elle est réalisée par des enzymes.

Et c'est par ailleurs dans le foie que l'on retrouve énormément de Cytochromes (mais ce n'est pas le seul endroit).

 

Du coup, la métabolisation, c'est pas forcément de la "destruction" puisque ça peut parfois de donner d'autres molécules plus intéressantes (codéine métabolisée en morphine) ou parfois la métabolisation n'a aucun effet sur l'effet du principe actif et de ses métabolites (Exemple des benzodiazépines).

 

Voilà Voilà !!

[unelas]

d'accord, merci beaucoup!