2/3 questions

[Angelep]

Saluut 

 

 

Si le récepteur est constituivement actif, la sous unité alpha de la protéine G fixe le GTP en absence de ligand VRAI Malgré une activité constitutive je pensais que la transformation GDP-GTP était quand meme réalisé avec la liaison  du ligand ?

 

Un agoniste plein ne peut jamais dépasser l'effet max du ligand endogène ?

 

Les canaux ionique n'ont jamais de site de liaison pour des agoniste ou antagoniste ? Je ne comprend pas bien ou se lie par exemple les anesthésiste locaux, je sais que c'est en interne mais ont ils un site de liaisons?

 

Mercii

[Hypnos]

salut 

 

18 minutes ago, Jerry00 said:

Si le récepteur est constituivement actif, la sous unité alpha de la protéine G fixe le GTP en absence de ligand

si on a une activité constitutive il faut pouvoir avoir transduction, or pour avoir transduction il faut des prot G qui fixe du GTP

 

18 minutes ago, Jerry00 said:

Un agoniste plein ne peut jamais dépasser l'effet max du ligand endogène ?

tout dépend du ligand endogène

si on considère que le ligand endogène a l'effet max, dans ce cas non

sinon oui

( à préciser par d'autres en fonction des enseignants)

 

19 minutes ago, Jerry00 said:

Les canaux ionique n'ont jamais de site de liaison pour des agoniste ou antagoniste ?

ce ne sont pas comme de récepteurs qui vont nécessité une liaison spécifique avec un ligand 

pour les canaux, de nombreux facteurs, comme une modification de potentiel de membrane, ou comme tu le dis des signaux internes permettent son ouverture/fermeture

 

et l'exemple que tu prends est le cas d'une molécule exogène, alors que dans la définition on parle de molécules et de fonctionnement endogène 

21 minutes ago, Jerry00 said:

Je ne comprend pas bien ou se lie par exemple les anesthésiste locaux, je sais que c'est en interne mais ont ils un site de liaisons?

donc oui ils se fixent sur les canaux mais ça n'en fait pas pour autant des récepteurs 

 

 

est-ce plus clair ?

[OxyGenS]

Salut !

il y a 17 minutes, Jerry00 a dit :

Si le récepteur est constituivement actif, la sous unité alpha de la protéine G fixe le GTP en absence de ligand VRAI Malgré une activité constitutive je pensais que la transformation GDP-GTP était quand meme réalisé avec la liaison  du ligand ?

L'activité constitutive c'est pareil que si on a le ligand sauf qu'il n'y a pas le ligand

 

il y a 18 minutes, Jerry00 a dit :

Un agoniste plein ne peut jamais dépasser l'effet max du ligand endogène ?

Non, par contre sur le graph avec les modulateurs allostériques, on voit que le PAM permet de dépasser l'effet max du ligand endogène

 

il y a 20 minutes, Jerry00 a dit :

Les canaux ionique n'ont jamais de site de liaison pour des agoniste ou antagoniste ? Je ne comprend pas bien ou se lie par exemple les anesthésiste locaux, je sais que c'est en interne mais ont ils un site de liaisons?

Pour la 1ère question jsp dsl

Pour la 2ème, sur sa diapo il met 2 flèches mais on ne sait pas précisément à quel médicament elles correspondent mais ils se fixent soit au niv du canal et le bloque soit juste à côté et doivent le laisser fermer

 

A confirmer

[Angelep]

Merci à tous les deux!! 

Mais ducaux pour un récepteur avec activité constitutive si la sous unité alpha est deja portée de GTP, si un ligand endogène se lie dessus, comment ca va se passer ? On aura pas la transformation GDP-GTP nécessaire ?

où on considère des récepteurs avec une activité constitutive et d’autre qui vont avoir une activité intrinsèque par une liason avec un ligand ?

 

Pour le reste c'est parfait !

 

@OxyGenS @Hypnos

Edited June 5, 2020 by Jerry00

[OxyGenS]

Le prof ne dit pas vraiment ce qu'il se passe quand le ligand endogène se fixe

Pour moi rien ne change, le mécanisme reste le même

il y a 41 minutes, Jerry00 a dit :

où on considère des récepteurs avec une activité constitutive et d’autre qui vont avoir une activité intrinsèque par une liason avec un ligand ?

Je ne pense pas

[Angelep]

dacc merci!