Agoniste / Antagoniste

[Antoinee]

Bonjour ! Y'a un truc encore un peu flou pour moi sur ces 2 notions donc voilà ce qui me pose problème : 

 

Admettons qu'on a un récepteur constitutif, qui produit donc un effet en l'absence de ligand. Un ligand antagoniste va supprimer son effet et diminuer son AI, ça ok, je pense que j'ai pigé. Mais du coup un ligand agoniste de ce récepteur il va faire quoi ? Augmenter son activité ? C'est là que je bloque parce que si il augmente son activité il est forcément allostérique puisque si le ligand est orthostérique il va avoir le même effet que l'antagoniste puisque le récepteur est constitutif ??

 

Même problème à l'envers avec un récepteur inductible. Là, le ligand agoniste va donc "activer" le récepteur et initier son effet, là ok. Mais pour le ligand antagoniste, comment il peut antagoniser un effet qui n'existe déjà pas ??

 

Dernier petit truc, est-ce-que dans la réponse on peut me préciser quelle est la conformation de la protéine G et de ses sous unités lors de l'intervention de tel ou tel type de ligand sur un récepteur constitutif ou induit ?

 

Merci beaucoup d'avance !  

[Chat_du_Cheshire]

Il y a 1 heure, Antoinee a dit :

Mais du coup un ligand agoniste de ce récepteur il va faire quoi ? Augmenter son activité ?

Pas forcément, bon déjà le prof n'en parle pas il me semble mais ça dépend des récepteur, certains verront leur activité perdurer normalement, d'autres augmenter... En tout cas en tout logique ça ne diminue pas

 

Il y a 1 heure, Antoinee a dit :

comment il peut antagoniser un effet qui n'existe déjà pas ??

Il antagonise car cet effet a existé au préalable exemple : excès de morphine puis on on donne l'antidote (naloxone) qui agit car au préalable la morphine a activé les prot Gi

 

Il y a 1 heure, Antoinee a dit :

Dernier petit truc, est-ce-que dans la réponse on peut me préciser quelle est la conformation de la protéine G et de ses sous unités lors de l'intervention de tel ou tel type de ligand sur un récepteur constitutif ou induit ?

Avec BRET en qqles sortes, exemple donneur sur alpha et accepteur sur gamma, on rajoute un agoniste inverse sur ce récepteur à activité constitutive :

item : le signal tend à diminuer, V ou F ?

 

[Antoinee]

il y a 13 minutes, Chat_du_Cheshire a dit :

Avec BRET en qqles sortes, exemple donneur sur alpha et accepteur sur gamma, on rajoute un agoniste inverse sur ce récepteur à activité constitutive :

item : le signal tend à diminuer, V ou F ?

Vrai si c'est un agoniste plein ou partiel, mais pour un inverse là je donne ma langue au chat (tiens donc ) (intuitivement je dirais faux psk si diminution, alpha s'éloigne de bêta gamma et va signaler donc produire un effet, c'est pareil que pour l'antagoniste du coup ?)

[Chat_du_Cheshire]

Alors agoniste inverse : ben l'inverse de ce qu on aurait avec un agoniste donc ici les ss-u tendent à se rapprocher donc le signal augmente

 

Et non c'est différent de l'antagoniste car lui il va pas tendre à rapprocher les ss-u, mais plus à neutraliser tout ça donc on aurait pas d'augmentation significative du BRET.

 

il y a 4 minutes, Antoinee a dit :

tiens donc

Un classique sur ce forum

[Antoinee]

Okk je savais pas qu'il était possible de les rapprocher encore je pensais qu'elles étaient déjà "collées". Du coup merci bien comme d'hab le chat à la rescousse ! 

Passe une bonne journée  

[Chat_du_Cheshire]

à l’instant, Antoinee a dit :

Okk je savais pas qu'il était possible de les rapprocher encore je pensais qu'elles étaient déjà "collées". Du coup merci bien comme d'hab le chat à la rescousse ! 

Passe une bonne journée  

Avec plaisir tu verras passer ce genre d'item dans les annales sur BRET,.meilleur entrainement possible