Qcm

[Lilou]

Bonjour, je n'arrive pas du tout à répondre à ce genre de QCMs ... est ce que qlq pourrait m'aider svp ?

 

 

 

On réalise groupe parallèle nécessite un plus faible nombre de d’une molécule X. Les principaux résultats sont les suivants :

a/ lorsque la liaison non spécifique est mesurée en présence d’un excès de naloxone froide, la liaison spécifique à l‘équilibre de [³H]-X sur une préparation de membranes cellulaires est saturable avec un Kd égal à 1 nM ;

b/ X déplace de façon concentration-dépendante (IC50 : 12 nM) la liaison à l’équilibre de la [³H]-naloxone dont le Kd est 2 nM et utilisé à une concentration de 6 nM ;

c/ X diminue de façon concentration-dépendante la production d’AMPc intracellulaire préalablement stimulée par un activateur de l’adénylyl cyclase, la forskoline. Cet effet est totalement aboli par la toxine pertussique qui empêche la sortie du GDP de la poche de liaison de la sous-unité ai de la protéine G;

d/ l’addition de X n’entraine pas de recrutement de la bêta-arrestine sur la cible

En fonction des données fournies, indiquez parmi les propositions suivantes, celle (celles) qui est (sont) exacte(s) ? :

 

 

 

A) D’après les résultats de l’expérience a/, la cible de X est un récepteur opioïde
B) D’après les résultats de l’expérience b/, le Ki de X est égal à 4 nM
C) D’après les résultats de l’expérience c/, X est un agoniste de la voie Gi associée au récepteur
D) D’après les résultats de toutes ces expériences, X est un agoniste biaisé G protéine du récepteur
E) Les résultats des expériences permettent d’affirmer que la cible de X est le récepteur m opioïde     (les réponses comptées vraies : A, C, D)

 

 

Edited May 22, 2020 by medecine_02

[Chat_du_Cheshire]

Re !

• A : oui parce que la naloxone est un antagoniste de la morphine, elle agit sur les récepteurs opioïdes et ici elle fait effet donc VRAI
• B : Ki = IC50  /  (1 + [L*]/Kd ) = 12 / (1+3) = 3nM
• C : ici X déplace la naloxone, c'est une expérience de compétition, or c'est la analgésique type morphine qui agit de manière compétitive à la naloxone et on sait qu'elle utilise la protéine Gi donc VRAI
• D : oui, cf expérience D donc VRAI
• E : non la naloxone n'est pas spécifique des récepteurs mu, il y a aussi kappa et delta donc FAUX

Dis-moi si tu as compris

[Lilou]

Ohhhh tu es formidable, un grand merci j'ai compris  

[Chat_du_Cheshire]

il y a 30 minutes, medecine_02 a dit :

Ohhhh tu es formidable, un grand merci j'ai compris  

avec plaisir haha bon courage