M2013 14A

[Hypnos]

bonjour,

 

l'item suivant est compté vrai :"si on considère les formes actives Ractive et inactive Rinactive d'un récepteur, les antagonistes ne modifie pas l'état fonctionnel d'un récepteur "

quid des antagonistes négatifs ?

[Layna5731]

Salut ! Quelle est la référence de cet item stp ? 

[Hypnos]

  On 5/17/2020 at 8:39 AM, Layna5731 said:

Salut ! Quelle est la référence de cet item stp ? 

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Maraichers 2013 14A

[Layna5731]

Je pense que l'item est compté juste car l'état fonctionnel d'un récepteur n'est pas modifié, les antagonistes (et même les agonistes) déplacent l'équilibre entre la forme active et la forme inactive d'un récepteur, et cela engendre des effets différents. Après je suis d'accord avec toi sur l'ambiguité des items quand l'état de l'antagoniste (neutre ou inverse) n'est pas précisé.

Un récepteur R existe sous au moins deux états : actif (Ra) ou inactif : (Ri). L’équilibre entre ces deux états varie en fonction de l’affinité relative du ligand M pour ces deux conformation selon le schéma de la figure 6.

 Les deux états du récepteur R

Une molécule ayant une meilleure affinité pour l’état actif R-a déplace l’équilibre vers M-Ra et entraîne une réponse pharmacologique maximum, c’est un agoniste entier.

Une molécule ayant une affinité légèrement plus forte pour Ra que pour Ri déplace peu l’équilibre vers M-Ra, l’amplitude de l’effet est plus faible y compris pour des concentrations saturantes, c’est un agoniste partiel.
Une molécule ayant la même affinité pour Ra que pour Ri ne modifie pas par elle même l’équilibre mais réduit par compétition la liaison des autres ligands, c’est un antagoniste compétitif. (Je pense que c'est le cas de figure illustré dans cet item)
Une molécule ayant une affinité plus forte pour Ri que pour Ra, déplace l’équilibre vers M-Ri, réduit la proportion de Ra (qui peut avoir une activité basale) et peut induire un effet opposé à celui de l’agoniste, c’est un agoniste inverse (ou négatif). 
L’effet pharmacologique de ces molécules est aussi fonction de l’état d’activité de base du récepteur

Je ne sais pas si cette explication a répondu à ta question ! 

Je pense également que lorsqu'un item précise antagoniste il entend antagoniste neutre (et que s'il avait voulu parler des inverses cela aurait été précisé).

Bonne fin de matinée !  

[Hypnos]

  On 5/17/2020 at 8:50 AM, Layna5731 said:

l'état fonctionnel d'un récepteur n'est pas modifié

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pour moi je n'associe pas état fonctionnel avec état d'activité de base du récepteur 

j'aurais plutôt tendance à l'associé à l'état permettant d'induire un effet

 

  On 5/17/2020 at 8:50 AM, Layna5731 said:

Je pense également que lorsqu'un item précise antagoniste il entend antagoniste neutre (et que s'il avait voulu parler des inverses cela aurait été précisé).

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ensuite, Gairin nous a bien expliqué cette année (et ceci se retrouve dans son td) que quand il parle d'antagoniste, il fallait toujours entendre antagoniste neutre et négatif

ensuite peut-être que cette année il ne faisait pas encore référence aux deux classes

 

merci de ta réponse 

[ISB]

Salut @Hypnos,

 

Tu le verras dans les annales mais à vrai dire c'était pas toujours si clair si on devait prendre en compte ou pas les antagonistes inverses, en l'occurrence il ne fallait que se focaliser les antagonistes neutres, d'où le fait que l'item soit compté vrai

 

Je n'ai pas pris connaissance de votre TD de cette année donc je ne sais pas ce qu'il vous a dit à ce sujet mais je t'avoue que cette subtilité est souvent source d’ambiguïté malheureusement  

[Hypnos]

@ISB merci

je vais retourner fouiller sur moodle pour te joindre le message dans lequel il spécifie ça