Pharmacométrie

[Hyperpaularisation]

 

Bonjoooour, 

 

Deux petites questions, tout d'abord concernant ce schéma (https://zupimages.net/viewer.php?id=20/20/yydg.png) je n'arrive pas à comprendre ce que j'ai entouré, l'approximation pour dire que la CE50 est environ égale au KD ne vaut que pour les deux agonistes partiels D et E ou bien c'est de manière général pour signifier que lorsque que l'on arrive à la CE50 ça correspond +/- à la saturation de la moitié des récepteurs, donc au KD ? 

 

Ensuite j'ai deux informations qui se contredisent dans mon cours, j'ai écrit qu'un antagoniste n'a pas d'activité intrinsèque, mais un peu plus tard j'ai rajouté à la main après avoir fait le TD de Monsieur Gairin qu'un antagoniste possédait une activité intrinsèque ? C'est parce que son activité intrinsèque n'existe que lorsqu'il y a un ligand agoniste ? 

 

Merci beaucoup et bonne journée  

[gilabertm]

Salut @Hyperpaularisation

CE50 = concentration de l'agoniste permetta d'obtenir 50% de l'effet maximal

Ensuite un antagoniste a une activité intrinsèque = 0 

et concernant ton schéma, dans le cours il est écrit que le KD représente la concentration de ligand qui occupe 50% de la population totale de récepteur, de plus grâce à la théorie d'ariens (théorie de l'occupation des récepteurs), l'effet pharmacologique observé est directement proportionnel au nombre de récepteur occupé par l'agoniste, cette théorie correspond aux graphique avec l'activité intrinsèque et les courbes avec les CE50 ---> KD et la CE50 sont donc reliés et on peut dire que lorsqu'on arrive à la CE50 l'agoniste a saturé la moitié des récepteurs totaux !

 

[Hyperpaularisation]

Très bien, merci beaucoup @gilabertm !