RCPG et BRET

[Ananas]

Hello 

 

Je ne comprend pas bien les explications des qcm A et D. 

 

https://www.casimages.com/i/200509050024601680.png.html

 

• Comment savoir pour la A que c'est une RCPG de classe B ou C?
• Une diminution du signal pour la D ne devrait pas être caractéristique d'un antagoniste? 

 

Merci  

 

PS: Zupimages ne fonctionne plus sur mon ordi, c'est pareil pour vous ou ça vient de moi?

Edited May 9, 2020 by Ananas

[El_Zorro]

Salut @Ananas !

 

Pour l'item A:  les RCPG de classe A fixent le ligand grâce à une séquence qui est transmembranaire, tandis que pour les classes B et C, le site de liaison est en N-ter, donc comme on a une baisse d'affinité avec la mutation N-ter, on peut dire que le RCPG est sûrement de la classe B ou C

 

Pour le D : Si la molécule est agoniste, elle va conduire à la séparation des sous unités alpha et gamma, donc l'éloignement de ces sous unités, càd une diminution du signal BRET

 

J'espère que c'est plus clair sinon hésite pas

[Cookiebean]

Coucou!!

 

Pour ta premiere question, on te dit qu'on a muté 3aa de la partie N terminale du RCPG, et que ça a diminué le KD et donc augmenté l'affinité du ligand pour ce récepteur. Du coup ça veut dire que le ligand se lie en N terminal du recepteur et donc ça peut pas etre de classe A, puisque les RCPG de classe A ont un ligand qui se fixe en intramembranaire.

 

Pour la D, ton système BRET est constitué de deux protéines qui créent un signal quand elles sont proches l'une de l'autre. T'as une de ces protéines qui est sur la sous-unité alpha et une de ces protéines qui est sur la partie beta/ gamma de ta protéine G. Du coup quand t'actives ton RCPG, les sous unités alpha et beta/ gamma se détachent et vont s'éloigner l'un de l'autre, emportant les protéines du système BRET, qui vont donc s'éloigner aussi, diminuant le signal.

 

Si c'est pas clair n'hésite pas à poser d'autres questions!!! 

[El_Zorro]

il y a 4 minutes, Cookiebean a dit :

on te dit qu'on a muté 3aa de la partie N terminale du RCPG, et que ça a diminué le KD et donc augmenté l'affinité du ligand pour ce récepteur

@Cookiebean  La mutation augmente le Kd et diminue l'affinité plutôt non ? (Kd du muté = 100nM et Kd sauvage = 1nM)

[Cookiebean]

à l’instant, El_Zorro a dit :

@Cookiebean  La mutation augmente le Kd et diminue l'affinité plutôt non ? (Kd du muté = 100nM et Kd sauvage = 1nM)

ah oui pardon j'ai pas bien lu haha, mais dans tous les cas le ligand se fixe en Nterminal

[Ananas]

Au top @El_Zorro et @Cookiebean, j'ai tout bien compris, merci!